Zastosowanie chlorowodorku pilokarpiny w recepturze aptecznej

Pilokarpinę zaliczamy do grupy alkaloidów imidazolowych. W naturze możemy ją spotkać w roślinie zwanej potoślinem jaborandi (Pilocarpus jaborandi), natomiast surowcem są liście (Jaborandii folium). Farmakopea Polska podaje monografie szczegółowe dla dwóch związków pilokarpiny: chlorowodorku (Pilocarpini hydrochloridum) oraz azotanu (Pilocarpini nitras), z czego w realiach recepturowych dysponujemy jedynie pierwszą substancją.

Chlorowodorek pilokarpiny, zgodnie z definicją FPXI, to biały lub prawie biały krystaliczny proszek lub bezbarwne kryształy, higroskopijne. Inne źródła wspominają o braku zapachu i gorzkim smaku. Rzadko stosowanym synonimem będzie Syncarpinum hydrochloricum. Wzór sumaryczny związku to C11H17ClN2O2, masa cząsteczkowa wynosi 244,7 u, natomiast pełna nazwa systematyczna to (3S,4R)-3-etylo-4-[(1-metylo-1H-imidazol-5-ilo)metylo]-dihydrofuran-2(3H)-onu chlorowodorek. Temperatura topnienia omawianego związku wynosi ok. 203 st. C.

Działanie i zastosowanie chlorowodorku pilokarpiny

Pilokarpinę zaliczamy do grupy parasympatykomimetyków, czyli substancji pobudzających układ przywspółczulny. Pod względem działania na organizm ludzki jest antagonistą atropiny. Pilokarpina powoduje m.in. zwężenie źrenicy, pobudzenie czynności wydzielniczych, działa napotnie i ślinopędnie, nie wywiera działania na mięśnie szkieletowe. Stosowana jest m.in. w jaskrze, ze względu na działanie obniżające ciśnienie śródgałkowe oraz w zatruciu atropiną. W recepturze chlorowodorek pilokarpiny używamy do wykonywania zewnętrznych postaci leków. Najczęściej spotkamy go w składzie płynnych mieszanek na porost włosów. Wykorzystywany w tym zastosowaniu mechanizm działania, to rozszerzenie naczyń krwionośnych skóry głowy, które ma zapewnić lepszy dopływ krwi do cebulek włosowych, a tym samym poprawić ich odżywienie. Chlorowodorek pilokarpiny zaliczamy do wykazu A (substancji bardzo silnie działających), dlatego opakowanie leku należy oznaczyć symbolem „trucizna”.

Chlorowodorek pilokarpiny w Farmakopei

Tabela dawek FP XI podaje wartości dla trzech dróg podania omawianej substancji. Dla drogi doustnej podano zakres dawek jednorazowych, zwykle stosowanych: 0,01- 0,015 g oraz dawki maksymalne – jednorazową: 0,02g i dobową: 0,04 g. Dopuszczalne dawki podskórne są nieco mniejsze i wynoszą odpowiednio: zwykle stosowane – jednorazowa 0,005- 0,01 g, dobowa 0,01 g, maksymalne – jednorazowa 0,01 g, dobowa 0,02 g. Podanie zewnętrzne rozgraniczono na dwie postaci leków, dla kropli do oczu podano zakres 1-4%, natomiast dla maści do oczu wynosi on dokładnie 2%. Należy zauważyć, że tabela dawek nie podaje zakresu stężeń dla podania zewnętrznego na skórę, czyli obecnie najczęstszego zastosowania tej substancji w recepturze. Pozostaje oszacowanie bezpieczeństwa takiej mieszanki na podstawie dróg podania uwzględnionych w FP oraz wartości podanych w innych źródłach.

Na podstawie receptariuszy można stwierdzić, że bezpieczne stężenie dla wcierek będzie zawierało się w zakresie 0,3-0,5%.

Według FP chlorowodorek pilokarpiny jest substancją bardzo łatwo rozpuszczalną w wodzie i etanolu 96% (v/v). Wartość pH roztworu wodnego o stężeniu 50 g/l (5%) w 20 st. C waha się (w zależności od źródła) w zakresie 3,5-5,2, czyli jest zdecydowanie kwaśne. W związku z dobrą rozpuszczalnością i dodatkowo małymi ilościami substancji stosowanymi w recepturze, niezgodności fizyczne związanie z niewystarczającą rozpuszczalnością nie występują.

Chlorowodorek pilokarpiny zaliczany jest do związków stabilnych chemicznie w normalnych warunkach otoczenia. Oczywiście nie należy narażać go na działanie promieniowania słonecznego, dlatego opakowania przechowujemy w zamkniętych szafkach. Unikamy połączenia z mocnymi utleniaczami, ponieważ może wchodzić z nimi w reakcje. W przypadku rozpadu termicznego mogą ulatniać się niebezpieczne związki, takie jak: tlenki węgla, tlenki azotu czy chlorowodór. Z tego względu unikamy przegrzewania substancji.