Opieka farmaceutyczna

29.08.2023

6 minut

Deksketoprofen – nowoczesna molekuła na ból

Skrót informacji

W stanach bólowych, które często pojawiają się nagle, a są objawem np. zmian w układzie ruchu, problemów z uzębieniem czy menstruacji, pomimo wielu dostępnych preparatów farmaceutycznych stale poszukuje się leków bardziej skutecznych i przynoszących szybszy efekt terapeutyczny, które wykazują nie tylko działanie przeciwbólowe, ale także przeciwzapalne. Do takich leków zarejestrowanych na rynku aptecznym jako preparaty OTC z grupy NLPZ-ów należy deksketoprofen – ze wskazaniem w ostrych bólach o podłożu zapalnym.

Deksketoprofen – postać


Preparat leczniczy zawierający deksketoprofen (trometamol deksketoprofenu) występuje w postaci soli trometaminowej kwasu S-(+)-2-(3-benzoilofenylo)propionowego o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Deksketoprofen stanowi prawoskrętny, czynny farmakologicznie izomer stosowanego wcześniej w terapii przeciwbólowej i przeciwzapalnej ketoprofenu, a który jest racematem o właściwościach przeciwbólowych związanych tylko z aktywnym enancjomerem S(+).
Porównując obydwie substancje czynne, stwierdzono, że w przypadku deksketoprofenu uzyskuje się efekt terapeutyczny porównywalny do dwukrotnie większej dawki racemicznego ketoprofenu. W efekcie obciążenie metaboliczne u pacjentów stosujących deksketoprofen może być mniejsze, a także mogą występować znacząco zredukowane działania niepożądane względem racematu.

Mechanizm działania deksketoprofenu


Mechanizm działania deksketoprofenu związany jest ze zmniejszeniem syntezy prozapalnych prostaglandyn przez zahamowanie aktywności cyklooksygenaz: konstytutywnej (COX-1) odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne i indukowalnej (COX-2) odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia. Prowadzone badania kliniczne w odniesieniu do deksketoprofenu dowiodły jego wysokiej skuteczności w przypadkach ostrego bólu – od małego do umiarkowanego, np. po ekstrakcji zębów, bólów pooperacyjnych, zespołu bolesnego miesiączkowania, w zaostrzonych stanach bólowych związanych z schorzeniami zwyrodnieniowymi w układzie ruchu oraz w ostrych stanach bólowych pourazowych w układzie mięśniowo-szkieletowym. Konsekwencją tego jest stwierdzenie, że deksketoprofen można zalecić w przypadku szerszej populacji pacjentów, gdyż jego skuteczność terapeutyczna jest znacząca i stosunkowo rzadko występują działania niepożądane w postaci ewentualnie pojawiających się nudności, wymiotów, bólów brzucha, niestrawności bądź biegunki (od 1/100 do 1/10). Istotnym faktem, jest też i to, że działanie przeciwbólowe deksketoprofenu rozpoczyna się po ok. pół godziny po podaniu i utrzymuje się przez okres 4 do 6 godzin, (tmax – 30 min.). Ponadto lek charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, ma on charakter lipofilny, jednak podczas zażywania go wraz z pokarmem jego wchłanianie się wydłuża.
Deksketoprofen – w odniesieniu do wcześniej wprowadzonego do terapii przeciwbólowej czy przeciwzapalnej ketoprofenu, daje także szybszy efekt analgetyczny i mniejsze ryzyko działań niepożądanych w postaci np. krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego (dwukrotnie mniejsze od ketoprofenu)[1, 3], a w porównaniu do innych substancji leczniczych o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym także mniejszą liczbą interakcji.

Dawkowanie


Deksketoprofen został zarejestrowany jako lek OTC (tabletka powlekana 25 mg, z możliwością podziału na dwie równe części) do stosowania u pacjentów dorosłych. Jego dawkowanie jest uzależnione od rodzaju i stopnia nasilenia bólu. W przypadku deksketoprofenu zaleca się dawkę w zakresie 12,5 mg co 4-6 godzin albo 25 mg co 8 godzin, ze zwróceniem uwagi, aby pacjent dorosły stosował w ciągu doby maksymalnie do 75 mg. Należy zachować ostrożność w dawkowaniu u pacjentów senioralnych, z zaburzeniami czynności wątroby czy nerek i w takim przypadku zakres dawki pojedynczej jak i dobowej powinno się odpowiednio zmniejszyć.

Bezpieczeństwo stosowania


Deksketoprofen pomimo swej skuteczności i bezpieczeństwa w stosowaniu jest preparatem przeznaczonym do krótkotrwałego stosowania. Czas leczenia powinien być ograniczony do okresu występowania objawów chorobowych, właśnie w najmniejszej skutecznej terapeutycznej dawce, zaś sam objaw choroby powinien zostać doprecyzowany w zakresie właściwego zdiagnozowania problemu.
Zawsze podczas fachowej porady należy zwrócić uwagę pacjentowi na przeciwskazania, np. ze stwierdzonymi krwawieniami czy owrzodzeniami ze strony przewodu pokarmowego, po stosowanych często wcześniej innych NLPZ-tach.

Ponadto u pacjentów z przewlekłą niestrawnością czy reakcjami fotoalergicznymi czy fototoksycznymi (szczególnie aktualnie podczas sezonu letniego), a także ze zaburzeniami krzepnięcia czy z ciężką niewydolnością krążenia oraz w przypadku kobiet w trzecim trymestrze ciąży czy matek karmiących. Należy także zachować ostrożność u pacjentów z astmą czy przewlekłym nieżytem błony śluzowej nosa.

Przyjmowanie


Deksketoprofen w postaci tabletek powinien być przyjmowany z właściwą ilością płynu, a najlepiej ze szklanką wody. Ponadto zaleca się jego zażycie w ostrych stanach bólowych na co najmniej 30 minut przed jedzeniem, co jest skutkiem jego opóźnionego wchłaniania, gdy przyjęcie będzie miało miejsce wraz z posiłkiem. Preparat nie może być łączony w terapii z innymi lekami z grupy NLPZ-tów.
Nie należy go równocześnie stosować u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe czy heparyny, a także kortykosteroidy.

Z uwagi na szerokie działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne deksketoprofen może zostać zalecony u większości pacjentów, którzy zgłaszają się do apteki z różnymi problemami chorobowymi z towarzyszącym ostrym, nagłym bólem, jednak po wcześniejszym dokładnym rozpoznaniu przyczyny. Przemawia za tym szybki efekt jego działania, dużą jego skuteczność i stosunkowo mniejsza liczba działań niepożądanych i przeciwskazań względem innych dostępnych bez recepty na rynku aptecznym NLPZ-tów. Konieczne jest jednak doprecyzowanie dawkowania leku u pacjenta czy ewentualnego ryzyka interakcji ze stosowanymi wcześniej przez pacjenta lekami przeciwbólowymi w przebiegu danego schorzenia czy innych schorzeń współistniejących. Wobec powyższego należy zaznaczyć, iż prowadząc wywiad w aptece farmaceuta powinien dobrze rozpoznać problem pacjenta zgłaszającego dolegliwości bólowe czy gorączkę, gdyż są to objawy, u podstaw których istnieje z pewnością znacząca przyczyna w postaci problemu medycznego. Ponadto musi zwrócić uwagę na problemy lekowe wynikające ze zastosowania substancji czynnej wchodzącej w skład preparatu w tym na: wiek i/lub masę ciała pacjenta, przeciwwskazania i działania niepożądane, stan pacjenta (ciąża, schorzenia współistniejące) i postać terapeutyczną leku (w tym możliwość przyjęcia tabletki bez jej kruszenia).


Autor: „dr n. farm. Arleta Matschay”
Pracownia Farmacji Praktycznej, Katedra i Zakład Technologii Postaci Leku, Wydział Farmaceutyczny, Uniwersytet Medyczny im. K. Marcinkowskiego w Poznaniu

Inne artykuły tego autora

Piśmiennictwo: 1. Malec-Milewska M., Woroń J. (red.), Kompendium leczenia bólu, Medical Education, Warszawa 2017. 2. Dobrogowski J., Wordliczek J., Woroń J (red.), Farmakoterapia bólu, Termedia, Poznań 2014. 3. Bajwa Z.H., Wootton R.J., Warfield C.A., Principles and Practice of Pain Medicine, Mc Graw Hill, New York 2017. 4. Woroń J., Wordliczek J., Dobrogowski J., Porównanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ, Medycyna po Dyplomie,6, 55, 2011. 5. Woroń J., Wordliczek J., Połączenie tramadolu z deksketoprofenem w praktyce klinicznej – postęp w leczeniu bólu, Lekarz w POZ, 1, 61, 2017.


Poprzedni artykuł

Maślan sodu w profilaktyce problemów jelitowych u podróżnych

Następny artykuł

Postępowanie terapeutyczne w przypadku ran ostrych i przewlekłych – cz. 2

Polecane dla Ciebie

Szkolenia