Nystatyna – charakterystyka, niezgodności, obliczenia

mgr farm. Sylwia Bednarska
wykładowca w Medycznym Studium Zawodowym

Zdecydowana większość surowców, z których korzystamy w recepturze, odmierzana jest za pomocą wagi. Masa substancji – zarówno tych płynnych, jak i sypkich – jest więc podstawową wielkością i sposobem przekazania farmaceucie przez lekarza mocy medykamentu, do tego stopnia, że jeżeli na recepcie nie podano jednostek, przyjmujemy, że jest to gram. Umieszczenie innej jednostki wymaga wyraźnego jej zaznaczenia. Nieliczne substancje odmierzamy w jednostkach objętości, jednak w świetle obecnych przepisów recepturowych zdarza się to niezwykle rzadko.

Jeszcze inny sposób – stosowany najczęściej w przypadku antybiotyków, witamin czy szczepionek – to zapis za pomocą jednostek międzynarodowych (oznaczane w skrócie j.m. lub IU). Sposób ten ułatwia porównywanie mocy i realnej aktywności danej substancji i jest stosowany w zapisach na recepcie. Obecnie, przy wykonywaniu leków, jednostki spotkamy w przypadku witamin (zagadnienie mocy witamin zostało omówione w jednym z poprzednich artykułów) oraz nystatyny.

Nystatyna jest antybiotykiem polienowym o skomplikowanej budowie (dokładnie jest to mieszanina związków) syntetyzowanym przez szczep Streptomyces noursei. Posiada właściwości przeciwgrzybicze, a mechanizm działania opiera się na uszkodzeniu błony komórkowej grzyba. Jej masa cząsteczkowa wynosi 926 u, a wzór sumaryczny to C47H75NO17. Podana doustnie praktycznie nie wchłania się z przewodu pokarmowego, nieuszkodzonej skóry oraz błon śluzowych, dlatego w lecznictwie wykorzystujemy jej działanie miejscowe. Stosowana jest w leczeniu zakażeń grzybiczych (zwłaszcza tych po antybiotykoterapii), m.in. jamy ustnej, języka, przełyku, przewodu pokarmowego, pochwy. Omawiana substancja uważana jest za bezpieczną w ciąży, zarówno w leczeniu grzybic skóry jak i grzybiczych infekcji intymnych, często stosujemy ją również u dzieci.

Nystatyna (łac. Nystatinum, synonimy – obecnie rzadko stosowane: Mycostatinum, Marcostatin, Fungicidinum) według farmakopei to żółty lub jasnobrunatnawy, higroskopijny proszek. Spotkamy ją w recepturze, w składzie zawiesin do pędzlowania jamy ustnej, maści, globulek oraz rzadziej, zasypek.

Dopuszczalne dawki według FP XI zależą od drogi podania i wynoszą odpowiednio:

• doustnie – dj_max = 1 000 000 j.m. dd_max = 6 000 000 j.m.
• dopochwowo 200 000 j.m. (bez wyróżnienia na dawki, co sprawia problem w interpretacji!)
• zewnętrznie 100 000 j.m./g

Nystatyna praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie i etanolu 96% (v/v), na co niewątpliwie wpływ ma duży rozmiar cząsteczki. W związku z tym będziemy przyrządzać ją w postaci zawiesin, a przy ich wykonywaniu, w celu uzyskania równomiernego rozproszenia, pomocna jest gliceryna. Współczynnik wyparcia nystatyny wynosi 0,77, co należy uwzględnić przy wykonywaniu czopków i globulek.

Nystatyna jest dość niestabilna chemicznie, wrażliwa na temperaturę, wilgoć i światło, tlen z powietrza, w zawiesinach wodnych nietrwała (trwałość zawiesin wynosi ok. 7 dni), dlatego substancję tę przechowujemy w lodówce. Może reagować ona ze związkami silnie utleniającymi. Należy też unikać połączenia nystatyny z parafiną ciekłą. Pozytywny wpływ na trwałość substancji ma zastosowanie, przy wykonywaniu maści, podłóż lipofilowych (przede wszystkim euceryna, ale również maść cholesterolowa, lekobaza czy wazelina biała).

Ze względu na fakt iż nystatyna jest antybiotykiem, leki powinniśmy przyrządzać w warunkach aseptycznych. Istotnym problemem przy wykonywaniu leków z nystatyną są obliczenia. Przede wszystkim należy zawsze sprawdzić poprawność zapisu przez lekarza, ponieważ podanie ilości omawianej substancji w gramach jest błędem, gdyż każda partia nystatyny będzie posiadać inną moc w przeliczeniu na jednostkę masy. Warto dodać, że obecnie mamy kilku producentów tego surowca, więc rozpiętość mocy będzie spora. Dlatego każdorazowo należy obliczać ilość nystatyny posiadając „fizycznie” opakowanie w ręku i odważać ją z jednego konkretnego pojemnika. Unikniemy w ten sposób błędu.

Dla zobrazowania omawianej rozpiętości przeprowadzono analizę (patrz: tabele poniżej – kliknij graf, aby powiększyć).