Deksketoprofen w terapii bólu ostrego

W leczeniu ostrych stanów bólowych występujących nagle, w schorzeniach układu ruchu, ale także w stanach bólowych zębów czy w bolesnym miesiączkowaniu poszukuje się nowych skutecznych leków, stosowanych głównie w monoterapii. W tej materii wartym bliższej uwagi jest deksketoprofen zarejestrowany jako preparat OTC z grupy NLPZ.

Czym jest deksketoprofen?

Deksketoprofen występujący w produkcie leczniczym jako trometamol deksketoprofenu jest solą trometaminową kwasu S-(+)-2-(3-benzoilofenylo)propionowego o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania związany jest ze zmniejszeniem syntezy prozapalnych prostaglandyn przez zahamowanie aktywności cyklooksygenaz: konstytutywnej (COX-1) odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne i indukowalnej (COX-2) odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia.
Deksketoprofen stanowi prawoskrętny, czynny farmakologicznie izomer stosowanego w lecznictwie ketoprofenu, który jest racematem o właściwościach przeciwbólowych związanych tylko z aktywnym enancjomerem S(+). Stwierdzono, że w przypadku deksketoprofenu uzyskuje się efekt terapeutyczny porównywalny do dwukrotnie większej dawki racemicznego ketoprofenu, a tym samym obciążenie metaboliczne u pacjentów może być mniejsze, a także mogą występować znacząco zredukowane działania niepożądane.

Skuteczność deksketoprofenu

Prowadzone badania kliniczne dowiodły wysoką skuteczność w przypadkach ostrego stanu bólowego od łagodnego do umiarkowanego, np. po ekstrakcji zębów, bólów pooperacyjnych, zespołu bolesnego miesiączkowania, w zaostrzonych stanach bólowych związanych z schorzeniami zwyrodnieniowymi w układzie ruchu oraz w ostrych stanach bólowych po kontuzjach mechanicznych w układzie mięśniowo-szkieletowym.

Zatem zalecenia względem pacjentów są dość rozszerzone, a skuteczność terapeutyczna znacząca, z rzadko występującymi działaniami niepożądanymi w postaci ewentualnych nudności, wymiotów, bólów brzucha, biegunki czy niestrawności (od 1/100 do 1/10).

Działanie przeciwbólowe deksketoprofenu

Działanie przeciwbólowe deksketoprofenu rozpoczyna się po ok. 0,5 godziny po podaniu i utrzymuje się przez okres 4 do 6 godzin, (t_max – 30 min.). Charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, ma on charakter lipofilny, a podczas podania go wraz z pokarmem jego wchłanianie wydłuża się.

Deksketoprofen względem ketoprofenu daje także szybszy efekt analgetyczny i mniejsze ryzyko działań niepożądanych w postaci np. krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego (dwukrotnie mniejsze od ketoprofenu[1]), a w porównaniu do innych substancji leczniczych o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym także mniejszą liczbą interakcji.

Trzeba jednak mocno podkreślić, że farmaceuta podczas wywiadu z pacjentem cierpiącym na różne dolegliwości bólowe, a często i stany gorączkowe, musi zwrócić uwagę na problemy lekowe wynikające z zastosowania substancji czynnej wchodzącej w skład preparatu, w tym na:

• wiek i/lub masę ciała pacjenta,
• przeciwwskazania i działania niepożądane,
• stan pacjenta (ciąża, schorzenia współistniejące),
• postać terapeutyczną leku.
• Ponadto należy zawsze udzielić pacjentowi porady w zakresie:
• odpowiedniego dawkowania,
• możliwości występowania interakcji ze stosowanymi wcześniej przez pacjenta lekami w przebiegu schorzeń przewlekłych,
• niebezpieczeństwa przy przedawkowaniu, jeśli pacjent stosuje przede wszystkim wiele leków,
• długości prowadzonej farmakoterapii i jej wpływu na występowanie działań niepożądanych.

W przypadku deksketoprofenu należy zatem wskazać, iż jest to preparat do stosowania u pacjentów dorosłych, czyli u osób od 18. r.ż. Dawkowanie jest uzależnione od rodzaju i stopnia nasilenia bólu, a zalecana dawka kształtuje się na poziomie 12,5 mg co 4-6 godzin lub 25 mg co 8 godzin. Nie nalży stosować dawki dobowej większej niż 75 mg. Zakres dawki pojedynczej jak i dobowej powinno się zmniejszyć u pacjentów senioralnych, z zaburzeniami czynności wątroby czy nerek. Lek w postaci tabletki należy przyjmować z właściwą ilością płynu (najlepiej ze szklanką wody). Z uwagi na wspomniane opóźnione wchłanianie wraz z posiłkiem, preparat w ostrych stanach bólowych zaleca się jego przyjmowanie co najmniej 30 minut przed posiłkiem.

Przeznaczenie deksketoprofenu

Deksketoprofen jest preparatem przeznaczonym do krótkotrwałego stosowania, a leczenie powinno być ograniczone do okresu występowania objawów właśnie w najmniejszej skutecznej terapeutycznie dawce. Należy podczas porady zwrócić uwagę na przeciwskazania – np. u pacjentów ze stwierdzonymi krwawieniami czy owrzodzeniami ze strony przewodu pokarmowego po stosowanych uprzednio NLPZ-tach, z przewlekłą niestrawnością, reakcjami fotoalergicznymi czy fototoksycznymi, z ciężką niewydolnością krążenia, z zaburzeniami krzepnięcia, a także w przypadku kobiet w trzecim trymestrze ciąży czy karmiących. Ponadto zachować ostrożność u pacjentów z astmą czy przewlekłym nieżytem błony śluzowej nosa, ze względu na możliwe wystąpienie nasilenia objawów powyższych chorób u niektórych pacjentów.
Ponadto preparat nie może być łączony z innymi lekami z grupy NLPZ-tów. Nie należy go równocześnie stosować u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe czy heparyny, a także kortykosteroidy.

Zatem w większości wypadków, z uwagi na szerokie działanie przeciwbólowe deksketoprofen, po dokładnym rozpoznaniu, może zostać zalecony u większości pacjentów zgłaszających się do apteki z ostrym, nagłym bólem o łagodnym-umiarkowanym nasileniu, z uwagi na szybki efekt jego działania, dużą skuteczność oraz stosunkowo korzystny profil bezpieczeństwa.