Deksketoprofen – nowoczesna molekuła na ból

W stanach bólowych, które często pojawiają się nagle, a są objawem np. zmian w układzie ruchu, problemów z uzębieniem czy menstruacji, pomimo wielu dostępnych preparatów farmaceutycznych stale poszukuje się leków bardziej skutecznych i przynoszących szybszy efekt terapeutyczny, które wykazują nie tylko działanie przeciwbólowe, ale także przeciwzapalne. Do takich leków zarejestrowanych na rynku aptecznym jako preparaty OTC z grupy NLPZ-ów należy deksketoprofen – ze wskazaniem w ostrych bólach o podłożu zapalnym.

Deksketoprofen – postać

Preparat leczniczy zawierający deksketoprofen (trometamol deksketoprofenu) występuje w postaci soli trometaminowej kwasu S-(+)-2-(3-benzoilofenylo)propionowego o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Deksketoprofen stanowi prawoskrętny, czynny farmakologicznie izomer stosowanego wcześniej w terapii przeciwbólowej i przeciwzapalnej ketoprofenu, a który jest racematem o właściwościach przeciwbólowych związanych tylko z aktywnym enancjomerem S(+).

Porównując obydwie substancje czynne, stwierdzono, że w przypadku deksketoprofenu uzyskuje się efekt terapeutyczny porównywalny do dwukrotnie większej dawki racemicznego ketoprofenu. W efekcie obciążenie metaboliczne u pacjentów stosujących deksketoprofen może być mniejsze, a także mogą występować znacząco zredukowane działania niepożądane względem racematu.

Mechanizm działania deksketoprofenu

Mechanizm działania deksketoprofenu związany jest ze zmniejszeniem syntezy prozapalnych prostaglandyn przez zahamowanie aktywności cyklooksygenaz: konstytutywnej (COX-1) odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne i indukowalnej (COX-2) odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia. Prowadzone badania kliniczne w odniesieniu do deksketoprofenu dowiodły jego wysokiej skuteczności w przypadkach ostrego bólu – od małego do umiarkowanego, np. po ekstrakcji zębów, bólów pooperacyjnych, zespołu bolesnego miesiączkowania, w zaostrzonych stanach bólowych związanych z schorzeniami zwyrodnieniowymi w układzie ruchu oraz w ostrych stanach bólowych pourazowych w układzie mięśniowo-szkieletowym. Konsekwencją tego jest stwierdzenie, że deksketoprofen można zalecić w przypadku szerszej populacji pacjentów, gdyż jego skuteczność terapeutyczna jest znacząca i stosunkowo rzadko występują działania niepożądane w postaci ewentualnie pojawiających się nudności, wymiotów, bólów brzucha, niestrawności bądź biegunki (od 1/100 do 1/10). Istotnym faktem, jest też i to, że działanie przeciwbólowe deksketoprofenu rozpoczyna się po ok. pół godziny po podaniu i utrzymuje się przez okres 4 do 6 godzin, (t_max – 30 min.). Ponadto lek charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, ma on charakter lipofilny, jednak podczas zażywania go wraz z pokarmem jego wchłanianie się wydłuża.

Deksketoprofen – w odniesieniu do wcześniej wprowadzonego do terapii przeciwbólowej czy przeciwzapalnej ketoprofenu, daje także szybszy efekt analgetyczny i mniejsze ryzyko działań niepożądanych w postaci np. krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego (dwukrotnie mniejsze od ketoprofenu)^{[1, 3]}, a w porównaniu do innych substancji leczniczych o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym także mniejszą liczbą interakcji.

Dawkowanie

Deksketoprofen został zarejestrowany jako lek OTC (tabletka powlekana 25 mg, z możliwością podziału na dwie równe części) do stosowania u pacjentów dorosłych. Jego dawkowanie jest uzależnione od rodzaju i stopnia nasilenia bólu. W przypadku deksketoprofenu zaleca się dawkę w zakresie 12,5 mg co 4-6 godzin albo 25 mg co 8 godzin, ze zwróceniem uwagi, aby pacjent dorosły stosował w ciągu doby maksymalnie do 75 mg. Należy zachować ostrożność w dawkowaniu u pacjentów senioralnych, z zaburzeniami czynności wątroby czy nerek i w takim przypadku zakres dawki pojedynczej jak i dobowej powinno się odpowiednio zmniejszyć.

Bezpieczeństwo stosowania

Deksketoprofen pomimo swej skuteczności i bezpieczeństwa w stosowaniu jest preparatem przeznaczonym do krótkotrwałego stosowania. Czas leczenia powinien być ograniczony do okresu występowania objawów chorobowych, właśnie w najmniejszej skutecznej terapeutycznej dawce, zaś sam objaw choroby powinien zostać doprecyzowany w zakresie właściwego zdiagnozowania problemu.

Zawsze podczas fachowej porady należy zwrócić uwagę pacjentowi na przeciwskazania, np. ze stwierdzonymi krwawieniami czy owrzodzeniami ze strony przewodu pokarmowego, po stosowanych często wcześniej innych NLPZ-tach.

Ponadto u pacjentów z przewlekłą niestrawnością czy reakcjami fotoalergicznymi czy fototoksycznymi (szczególnie aktualnie podczas sezonu letniego), a także ze zaburzeniami krzepnięcia czy z ciężką niewydolnością krążenia oraz w przypadku kobiet w trzecim trymestrze ciąży czy matek karmiących. Należy także zachować ostrożność u pacjentów z astmą czy przewlekłym nieżytem błony śluzowej nosa.

Przyjmowanie

Deksketoprofen w postaci tabletek powinien być przyjmowany z właściwą ilością płynu, a najlepiej ze szklanką wody. Ponadto zaleca się jego zażycie w ostrych stanach bólowych na co najmniej 30 minut przed jedzeniem, co jest skutkiem jego opóźnionego wchłaniania, gdy przyjęcie będzie miało miejsce wraz z posiłkiem. Preparat nie może być łączony w terapii z innymi lekami z grupy NLPZ-tów.

Nie należy go równocześnie stosować u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe czy heparyny, a także kortykosteroidy.

Z uwagi na szerokie działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne deksketoprofen może zostać zalecony u większości pacjentów, którzy zgłaszają się do apteki z różnymi problemami chorobowymi z towarzyszącym ostrym, nagłym bólem, jednak po wcześniejszym dokładnym rozpoznaniu przyczyny. Przemawia za tym szybki efekt jego działania, dużą jego skuteczność i stosunkowo mniejsza liczba działań niepożądanych i przeciwskazań względem innych dostępnych bez recepty na rynku aptecznym NLPZ-tów. Konieczne jest jednak doprecyzowanie dawkowania leku u pacjenta czy ewentualnego ryzyka interakcji ze stosowanymi wcześniej przez pacjenta lekami przeciwbólowymi w przebiegu danego schorzenia czy innych schorzeń współistniejących. Wobec powyższego należy zaznaczyć, iż prowadząc wywiad w aptece farmaceuta powinien dobrze rozpoznać problem pacjenta zgłaszającego dolegliwości bólowe czy gorączkę, gdyż są to objawy, u podstaw których istnieje z pewnością znacząca przyczyna w postaci problemu medycznego. Ponadto musi zwrócić uwagę na problemy lekowe wynikające ze zastosowania substancji czynnej wchodzącej w skład preparatu w tym na: wiek i/lub masę ciała pacjenta, przeciwwskazania i działania niepożądane, stan pacjenta (ciąża, schorzenia współistniejące) i postać terapeutyczną leku (w tym możliwość przyjęcia tabletki bez jej kruszenia).