Cygnolina w recepturze aptecznej

Tworzenie unikatowych receptur dostosowanych do potrzeb pacjenta to ogromna zaleta leków wykonywanych w aptece. Dlatego nie dziwi fakt, że w przypadku pacjentów dermatologicznych lekarze relatywnie często stosują lek recepturowy bazujący na cygnolinie.

Łuszczyca to przewlekła choroba zapalna, która objawia się występowaniem charakterystycznych zmian skórnych. W przypadku tego schorzenia nie mówimy o wyleczeniu tylko o okresach zaostrzeń i remisji. Dlatego pacjenci będą wymagali ciągłej opieki, w celu leczenia zmian zapalnych, ale również odpowiedniej pielęgnacji skóry i unikania czynników wyzwalających chorobę w czasie remisji. Przyczyna łuszczycy nie jest do końca poznana, ponadto mamy wiele jej rodzajów, co sprawia, że schorzenie jest dość nieprzewidywalne. Pacjenci, oprócz uporczywego swędzenia, muszą zmagać się z akceptacją nieestetycznych zmian. Niejednokrotnie potrzebna jest pomoc psychologiczna. Niezbędne jest więc indywidualnie dopasowane i maksymalnie skuteczne leczenie.

W przypadku łuszczycy mamy wiele sposobów leczenia, z czego lek robiony jest jednym z istotnych elementów terapii. Leki takie nie zawierają konserwantów, które mogą nasilać wrażliwe zmiany łuszczycowe. Ponadto stwarzają one możliwość dobrania odpowiedniego składu i stężenia w celu zmniejszenia działań niepożądanych, co jest istotne zwłaszcza przy przewlekłym stosowaniu silnych substancji leczniczych oraz na duże powierzchnie ciała.

Jedną z substancji coraz częściej stosowanej w leczeniu łuszczycy jest ditranol. Według Farmakopei Polskiej to żółty lub brunatnawo-żółty, krystaliczny proszek, chociaż obecnie producenci dostarczają nam miałkiego surowca, co ułatwia jego rozpraszanie w podłożu. Ditranol posiada kilka synonimów – równie często możemy spotkać się z nazwą cygnolina, inne poprawne, chociaż rzadziej stosowane określenia to m.in.: antralina, batidrol, cigantral. Nazwa chemiczna ditranolu to 1,8- dihydroksyantracen-9(10H)-on, jego wzór sumaryczny – C14H10O3, natomiast masa cząsteczkowa wynosi 226,2 u.

Cygnolina wykazuje działanie silnie drażniące, keratolityczne, również bakteriobójcze i grzybobójcze, ponadto posiada właściwości redukujące. Wykazuje dużą skuteczność w leczeniu łuszczycy, a możliwość dostosowania odpowiedniego stężenia do pacjenta ogranicza ryzyko wystąpienia uciążliwych w przypadku omawianej substancji działań niepożądanych (podrażnienie, pieczenie i zaczerwienienie skóry, a nawet poparzenia).

Stosowanie cygnoliny

Cygnolinę stosujemy na kolejnym etapie terapii, po uprzednim usunięciu łuski. Ditranol dawniej używano do leczenia grzybic, liszajów, wyprysków. Obecnie oprócz łuszczycy cygnolina przydatna jest w leczeniu łysienia plackowatego. Surowiec stosujemy tylko zewnętrznie, używamy do wykonywania głównie maści i past, ale Farmakopea podaje również możliwość tworzenia roztworów. Ditranol może być łączony z kwasem salicylowym, dziegciem sosnowym czy hydrokortyzonem.

Według FP XI stężenia zwykle stosowane dla podania zewnętrznego cygnoliny wynoszą odpowiednio: 0,1-0,5 % – dla podania jednorazowego (zwrócono uwagę, aby czas ekspozycji na skórę wynosił do 30 minut) oraz 1-3% – dobowo. Oba zakresy stężeń odnoszą się zarówno do roztworów jak i maści. Nie określono natomiast dawek maksymalnych. Ograniczenie czasu stosowania preparatów z ditranolem, zmniejsza nasilenie działań niepożądanych, przy zachowaniu skuteczności terapii łuszczycy.

Ditranol według Farmakopei Polskiej, praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie, trudno rozpuszcza się w etanolu 96% (v/v). Możliwości otrzymania roztworów cygnoliny są więc dość ograniczone. Rozpuszczalność w etanolu 96% (v/v), zgodnie z interpretacją farmakopealną, wynosi 1 g w 100-1000 ml rozpuszczalnika. Przy mniejszych stężeniach substancji, wykonanie etanolowego roztworu będzie więc możliwe. Ponadto niewymienionymw Farmakopei, dobrym rozpuszczalnikiem ditranolu będzie collodium czyli roztwór koloksyliny (rodzaj nitrocelulozy) w mieszaninie eteru etylowego z etanolem.

Podłożami maściowymi zgodnymi z cygnoliną będą przede wszystkim wazelina – zarówno biała jak i żółta, jej mieszaniny z lanoliną oraz euceryna i maść cholesterolowa. W przypadku łączenia omawianej substancji z pastą cynkową zaobserwujemy niezgodność objawiającą się ciemnym zabarwieniem leku. Dzieje się tak ze względu na zasadowy charakter tlenku cynku, w wyniku którego cygnolina ulega utlenieniu do brunatnych pochodnych. Dlatego wskazany jest dodatek kwasu salicylowego, który spowoduje wytworzenie kwaśnego środowiska, w którym ditranol pozostanie w aktywnej leczniczo, zredukowanej formie.

Ditranol jest dość stabilny chemicznie w normalnych warunkach otoczenia. Temperatura topnienia wynosi ok. 180 st. C. Unikamy natomiast ekspozycji na światło słoneczne oraz zbyt mocnego ogrzewania, pod wpływem których może nastąpić jego rozkład. Na opakowaniu leku powinien znaleźć się napis „chronić od światła”. Ponadto przy wykonywaniu preparatów z omawianą substancją warto założyć rękawiczki, zarówno dla ochrony przed drażniącym działaniem, jak i właściwościami barwiącymi preparatu. Dobrze jest również poinformować o tym fakcie pacjenta, któremu można zalecić używanie gorszych ubrań podczas stosowania leku.

Cygnolina ze względu na swoje redukujące właściwości niezbędne do skutecznego działania będzie niezgodna z silnymi utleniaczami. Dlatego należy unikać takich połączeń recepturowych jak również możliwości ekspozycji niezgodnych substancji podczas przygotowania leków.

Istotną kwestią w przypadku stosowania preparatów z ditranolem niezależnie od schematu leczenia jest ich zmywanie po pewnym czasie określonym przez lekarza. Zaaplikowany lek możemy zmywać z powierzchni skóry wodą (najczęściej w przypadku kremów), parafiną (skuteczne w przypadku maści lipofilowych, past), ewentualnie spirytusem mydlanym (najlepiej w przypadku użycia smalcu jako podłoża). Po zmyciu preparatu, zaleca się użycie maści obojętnej, natłuszczającej podrażnioną skórę. Takie postępowanie pomaga zminimalizować ryzyko poparzeń.

Rola farmaceuty w przypadku pacjentów z łuszczycą jest nieoceniona. Sam fakt oswojenia się z uciążliwą chorobą jest wystarczająco ciężki, warto więc porozmawiać z chorym i upewnić się że zrozumiał wszystkie zalecenia lekarza oraz czy dostał kompletną informację. W ten sposób pomożemy mu zaakceptować stan rzeczy oraz zmotywujemy do stosowania trudnej, wymagającej systematyczności, terapii.

Przykładowa recepta – maść z cygnoliną:

Rp.
Cignolini 0,1
Acidi salicylici 2,0
Paraffini liq. 5,0
Pastae Zinci ad 100,0

Wykonanie recepty:

W moździerzu mikronizujemy cygnolinę i kwas salicylowy, dodając odrobinę parafiny płynnej w celu zmniejszenia pylenia. Następnie dodajemy małymi porcjami pastę cynkową, na końcu resztę parafiny płynnej. Całość przenosimy do pudełka. Oznaczamy „chronić przed słońcem” oraz „przechowywać w chłodnym miejscu”. W przypadku wykonywania omawianego leku w unguatorze do odważonego podłoża najpierw dodajemy kwas salicylowy, miksujemy, dopiero potem dodajemy cygnolinę. Na końcu dolewamy standardowo parafinę płynną. Taka kolejność pozwoli uniknąć omawianej wcześniej niezgodności.