Właściwości soli lizynowej ibuprofenu

Skuteczna oraz bezpieczna farmakoterapia bólu powinna odznaczać się świadomym oraz skoncentrowanym na danym przypadku chorobowym wyborem leków przeciwbólowych^[1]. Na rynku farmaceutycznym znajduje się wiele preparatów do aplikacji miejscowej o działaniu przeciwbólowym. Warto w tym kontekście pamiętać o dostępnej bez recepty, wysokoefektywnej, o korzystnym profilu bezpieczeństwa soli lizynowej ibuprofenu. Żel soli lizynowej ibuprofenu może być stosowany w monoterapii oraz politerapii z lekami przeciwbólowymi o działaniu ogólnym, bez ryzyka kumulacji toksyczności narządowej.

Czym są niesteroidowe leki przeciwzapalne?

Niesteroidowe leki przeciwzapalne są jedną z najczęściej stosowanych grup leków przez pacjentów z uwagi na wysoką skuteczność przeciwzapalną, przeciwgorączkową oraz przeciwbólową. Leki te mogą być stosowane zarówno w farmakoterapii bólu o podłożu zapalnym, jak i niezapalnym. Grupa NLPZ jest jedną z wiodących grup leków, która znalazła zastosowanie w terapii bólu, szczególnie w chorobach narządu ruchu. Powszechna dostępność niesteroidowych leków przeciwzapalnych wiąże się z dużą częstotliwością występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego oraz układu krążenia^[2].

Współczesne leczenie bólu, głównie o charakterze zapalnym związane jest z coraz częstszym zastosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych o działaniu miejscowym. Leki te stosowane miejscowo są skuteczne w bólach związanych z narządem ruchu oraz bólach pourazowych. Wysoka efektywność NLPZ o działaniu miejscowym wynika z użycia w technologii postaci leku form, które odznaczają się wysoką skutecznością miejscową i, co ważne, charakteryzujące się niskim ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, takich jak: gastrotoksyczność, hepatotoksyczność, nefrotoksyczność, negatywny wpływ na układ sercowo-naczyniowy^[3].

Właściwości ibuprofenu

Ibuprofen należy do najliczniejszej i najważniejszej z klinicznego punktu widzenia grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych I generacji, pochodnych kwasu fenylopropionowego. Został wprowadzony w 1962 r. i jest jednym z najstarszych leków tej grupy. Charakteryzuje się korzystnym stosunkiem stężeń hamujących aktywność COX-2/COX-1 (wartość IC50COX-2 : IC50COX-1 wynosi ≤ 2), stosunkowo rzadko wywołuje uszkodzenie przewodu pokarmowego. Jest lekiem preferowanym w leczeniu chorób reumatycznych oraz jest dopuszczony jako lek przeciwgorączkowy nawet u najmłodszych pacjentów z zaznaczeniem, że jest zalecany dopiero w sytuacji, gdy działanie paracetamolu nie jest wystarczające^[4]. Mechanizm działania ibuprofenu związany jest z zahamowaniem syntezy prostaglandyn, które biorą udział w rozwoju odczynu zapalnego (np. prostaglandyny E2).

Sól lizynowa ibuprofenu

Sól lizynowa ibuprofenu to rozpuszczalna w wodzie pochodna kwasu propionowego o dobrze znanych przeciwzapalnych, przeciwbólowych oraz przeciwgorączkowych właściwościach, a także dobrym stosunku korzyści do ryzyka w porównaniu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Ibuprofen (podstawowa forma leku jest postacią kwasową) jest słabo rozpuszczalny w wodzie, tak więc po uwolnieniu z postaci leku wchłania się powoli.

Sól lizynowa ibuprofenu została opracowana w celu zwiększenia szybkości wchłaniania ibuprofenu, przyspieszenia wystąpienia efektu terapeutycznego oraz osiągnięcia przez substancję czynną stężenia maksymalnego w krótszym czasie^[5].

Postać soli lizynowej ibuprofenu

Obecnie w aptekach dostępny jest żel w postaci 10% soli lizynowej ibuprofenu. Forma żelowa charakteryzuje się dobrym i szybkim wnikaniem w skórę. Po zastosowaniu żelu na skórę stężenie terapeutyczne ibuprofenu występuje tylko miejscowo, w krótkim czasie dociera do miejsca stanu zapalnego, a co za tym idzie, szybciej niż maść przynosi ukojenie w bólu. Na tę chwilę jest to jedyny dostępny żel na rynku farmaceutycznym, który zawiera tak wysokie stężenie ibuprofenu, co w efekcie przenosi się na skuteczność terapeutyczną leku, czyli bardzo dobre działanie przeciwbólowe oraz przeciwzapalne. Sól lizynowa stosowana jest w bólach towarzyszących chorobom układu mięśniowo szkieletowego, bólach pleców, nerwobólach, bólach pourazowych, bólach w lekkich postaciach zapalenia stawów^[6].

Prowadzono badania w Zakładzie Technologii Postaci Leku UM w Łodzi, które wykazały, że dyfuzja ibuprofenu z hydrożelowych preparatów jest najefektywniejsza, gdy ibuprofen występuje w postaci soli lizynowej. W badaniu porównywano sól lizynową ibuprofenu z solą sodową ibuprofenu oraz z formą molekularnego rozdrobnienia formy kwasowej^[7]. Sól lizynowa ibuprofenu spośród pozostałych soli zapewniała najefektywniejsze wchłanianie leku. Porównując sól lizynową ibuprofenu oraz sole sodowe tego leku w określonym czasie, ibuprofen soli lizynowej wchłaniał się dwukrotnie szybciej. Badania dowiodły, że najlepszą formą ibuprofenu o działaniu analgetycznym jest sól lizynowa ibuprofenu^[8].