Łagodzenie bólu migrenowego

autorka: dr n. farm. Paulina Mączka
farmakolog

Cechą charakterystyczną migreny jest okresowość jej występowania. Napady bólu są przeważnie jednostronne, zlokalizowane za gałką oczną, w obrębie czoła i skroni. Mają one charakter pulsujący, rwący, tętniący. W opinii pacjentów ból migrenowy, spośród najczęściej występujących bólów, oceniany jest jako najsilniejszy i jeden z najbardziej uciążliwych[1]. Częstość napadów, ich długość i nasilenie są bardzo różne. Mogą trwać 4-72 godzin, a co trzecia osoba cierpi na atak trwający od 1-3 dni. Ból może pojawiać się sporadycznie (kilka razy w życiu) lub powtarzać się cyklicznie (1-4 razy w miesiącu). Towarzyszą mu najczęściej nudności, wymioty oraz nadwrażliwość na bodźce zewnętrzne.

Pacjenci zgłaszający się z problemem najczęściej oczekują od farmaceuty pomocy w zakresie złagodzenia dokuczliwych dolegliwości bólowych oraz poprawy złego samopoczucia wywołanego przez negatywny wpływ migreny na jakość życia. Celem postępowania farmakologicznego w napadzie migreny jest możliwie szybkie przerwanie zarówno bólu, jak i zmniejszenie nasilenia i liczby towarzyszących objawów wegetatywnych. Bardzo ważną kwestią przy wyborze odpowiedniego preparatu jest jego skuteczność utożsamiana z szybkością osiągnięcia stężenia terapeutycznego, a tym samym ustąpienia dolegliwości bólowych oraz bezpieczeństwo stosowania. Nie bez znaczenia pozostaje także droga podania leku, jego dostępność dla pacjenta oraz koszt wdrożonej terapii.

W leczeniu napadów migreny o nasileniu lekkim i umiarkowanym lekami pierwszego wyboru są preparaty zawierające pojedyncze bądź połączone substancje z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Wśród nich najczęściej wybieranymi lekami są: kwas acetylosalicylowy, ibuprofen, paracetamol, diklofenak i metamizol sodowy.

Według wytycznych Europejskiej Federacji Towarzystw Neurologicznych EFSN (ang. European Federation of Neurological Societies) z 2009 r.[2] lekami pierwszego rzutu w leczeniu migreny są substancje z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, często wzmocnione dodatkiem kofeiny.

Kwas acetylosalicylowy to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) o działaniu przeciwgorączkowym, przeciwbólowym i przeciwzapalnym. Jego działanie polega głównie na hamowaniu cyklooksygenaz: konstytutywnej (COX-1) odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne oraz indukowalnej (COX-2) odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia. Wywiera głównie obwodowe działanie przeciwbólowe, szczególnie w bólach powodowanych przez rozległy stan zapalny.

Paracetamol jest nieopioiowym lekiem o działaniu przeciwgorączkowym i przeciwbólowym, będącego wynikiem działania ośrodkowego, a także zmniejszania przez ten lek wrażliwości receptorów bólowych. Lek nie powoduje zahamowania syntezy prostaglandyn na drodze obwodowej, działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe związane jest z hamowaniem prostaglandyn w OUN poprzez blokowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego.

Kofeina z kolei zwiększa szybkość wchłaniania, dostępność biologiczną i stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu. Ponadto uzupełnia i nasila przeciwbólowe działanie kwasu acetylosalicylowego i paracetamolu. Mechanizm jej działania polega na przemieszczaniu jonów Ca2+ w komórce, nagromadzeniu się cyklicznych nukleotydów i blokowaniu receptorów adenozynowych. Działa też umiarkowanie pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy, ograniczając złe samopoczucie towarzyszące bólowi.

Dużą skuteczność wykazują preparaty złożone z kwasu acetylosalicylowego, paracetamolu i kofeiny użytych w odpowiednich dawkach. Preferowane dawki dla poszczególnych substancji wynoszą: 350 mg dla kwasu acetylosalicylowego, 300 mg paracetamolu oraz 50 mg dla kofeiny.  Opierając się na wynikach badań klinicznych potwierdzono możliwość zastosowania takiego połączenia w terapii ciężkich napadów migreny[3]. Warto w tym miejscu podkreślić, że podstawowym warunkiem poprawy stanu klinicznego (istotna redukcja bólu w ciągu dwóch godzin po podaniu leku) jest jak najszybsze przyjęcie leku na początku napadu.

Trójskładnikowy lek złożony z kwasu acetylosalicylowego, paracetamolu i kofeiny ulega częściowej hydrolizie w błonie śluzowej żołądka, wchłania się szybko i niemal całkowicie, po wchłonięciu przechodząc przez kolejne etapy metabolizmu w osoczu. Maksymalne stężenie lek osiąga po 1-2 godzinach od momentu podania.

Komplementarne połączenie niesteroidowych leków przeciwzapalnych z kofeiną powoduje silniejszy efekt przeciwbólowy w porównaniu do substancji stosowanych samodzielnie. Co więcej, w wyniku synergizmu działania pomiędzy substancjami chemicznymi można obniżyć dawki stosowanych leków w stosunku do dawek, jakie powinny być stosowane w monoterapii. Takie połączenia substancji zalecane są nie tylko w doraźnym łagodzeniu migrenowych dolegliwości bólowych, ale także dolegliwości o umiarkowanym nasileniu powodowanych przez stan zapalny.  Trójskładnikowa formuła preparatów pozwala na szybkie i kompleksowe zwalczenie objawów migreny (ból głowy, nudności, nadwrażliwość na światło i dźwięk) przy zastosowaniu niższych i bezpieczniejszych dawek. Preparaty złożone o w/w składzie są dobrze tolerowane przez pacjentów, na wygodę stosowania leków wpływa ponadto przystępna cena oraz możliwość nabycia ich w aptece bez konieczności posiadania recepty lekarskiej.

Skuteczne leczenie migreny możliwe jest tylko po postawieniu prawidłowej diagnozy, identyfikacji i eliminacji czynników wywołujących napady oraz właściwej współpracy pacjenta z lekarzem. Kompleksowa terapia powinna łączyć w sobie dwa najważniejsze aspekty docelowe: przerwanie napadu migrenowego poprzez skuteczne zniesienie bólu oraz zapobieganie wystąpieniu kolejnych epizodów. Efektywna terapia wiąże się także z istotną poprawą jakości życia oraz wymiernymi korzyściami społeczno-ekonomicznymi.

Piśmiennictwo:
1. Segmentacja dla rynku środków przeciwbólowych, IPSOS, wrzesień 2013, Porównanie bólów, N=2988.
2. Evers S., Afra J., Frese A., Goadsby P.J., Linde M., May A., Sándor P.S.; European Federation of Neurological Societies: „EFNS guideline on the drug treatment of migraine-revised report of an EFNS task force”. Eur J Neurol. 2009;16(9):968-981.
3. Lipton R.B., Stewart W.F., Ryan R.E. Jr, Saper J., Silberstein S., Sheftell F.: „Efficacy and safety of acetaminophen, aspirin, and caffeine in alleviating migraine headache pain: three double-blind, randomized, placebo-controlled trials”. Arch Neurol. 1998;55(2):210-217.