Bilastyna na tle innych leków przeciwalergicznych

Nadejście wiosny, choć większości kojarzy się z wyczekiwanymi promieniami słońca, nie dla wszystkich jest przyjemnym okresem. Bowiem wraz z rozpoczęciem sezonu pylenia, intensyfikacji ulegają objawy alergii, obniżając jednocześnie przy tym jakość życia niejednego alergika. Z pomocą, w tej często nierównej walce z symptomami uczulenia, przychodzą skuteczne w terapii przeciwalergicznej leki przeciwhistaminowe. Jednym z najnowocześniejszych przedstawicieli tej grupy farmakoterapeutycznej jest bilastyna. W czym tkwi sekret sukcesu osiągany w wyniku jej zastosowania?

Problem alergii

Jak pokazują statystyki, problem alergii nie jest rzadko spotykany w społeczeństwie. Istotnie, dane epidemiologiczne mówią o nawet 40-50% populacji, która zmaga się z nadwrażliwością IgE-zależną na alergeny powietrznopochodne. Wachlarz dolegliwości alergicznych obejmuje zarówno alergiczny nieżyt nosa – całoroczny, bądź sezonowy, jak i alergiczne zapalenie spojówek. Innym, również uprzykrzającym życie problemem alergików, jest pokrzywka, która może powstawać spontanicznie lub być indukowana przez znany czynnik wywołujący.

Bilastyna – krótka charakterystyka

Mechanizm działania bilastyny opiera się na odwrotnym agonizmie wobec receptora histaminowego HR1. Należy do leków przeciwalergicznych II generacji, co w praktyce oznacza, że jej powinowactwo do receptorów histaminowych typu 1 jest wysoce swoiste – nie wiąże się ona z receptorami innych typów, jak np. dla serotoniny, bradykininy, leukotrienu D4 czy muskarynowych M3. Po zastosowaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego – już po 1-1,5 h osiąga maksymalne stężenie we krwi. Dostępność biologiczna dawki 20 mg wynosi 61%. Należy jednak pamiętać o tym, że wpływa na nią pokarm, znacząco ją zmniejszając. Dlatego też rekomenduje się przyjmowanie bilastyny 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. Stopień wiązania z białkami wynosi ok. 90%. Co ciekawe, lek ten nie jest metabolizowany przez enzymy wątrobowe (CYP 450) i jelitowe (CYP 1A4, CYP 3A4) – blisko 95% dawki ulega wydaleniu (28% z moczem, 66,5% z kałem) w postaci niezmienionej. Sugeruje się zatem, że może być stosowany w grupie pacjentów cierpiących na choroby wątroby.

Donosi się również o bezpieczeństwie stosowania bilastyny wśród chorych z upośledzoną czynnością nerek, bowiem jej osoczowe stężenie jest niezależne od wartości współczynnika minutowego przesączania kłębuszkowego (GFR). Mając na uwadze, że jej czas półtrwania przy przyjmowaniu kolejnych dawek (w okresie 14 dni) to ok. 14 godzin, stosuje się ją raz na dobę. Efekt działania utrzymuje się nawet przez 26 godzin. Bilastynę cechuje wysoki profil bezpieczeństwa – badania wykazały, że nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych. Udowodniono również brak jej wpływu na układ krążenia, w tym na wydłużenie odstępu QT. Nieporównywalnie rzadziej prowadzi do objawów senności w zestawieniu z innymi przedstawicielami antyhistaminików. Pojedyncze działania niepożądane, które zarejestrowano, obejmowały ból głowy, zmęczenie, zaburzenia koncentracji.

Zastosowanie bilastyny

Niewątpliwą zaletą bilastyny jest wieloaspektowość jej zastosowania. Jest polecana w leczeniu objawów alergicznego nieżytu nosa i alergicznego zapalenia spojówek. Co istotne, może być stosowana zarówno w terapii sezonowej, jak i całorocznej – gdy pacjent zmuszony jest do kontynuowania zażywania leków przez cały okres narażenia na alergeny. Bilastyna zajmuje również ważne miejsce w farmakoterapii pacjentów zmagających się z pokrzywką. Zgodnie z wytycznymi dotyczącymi definicji, klasyfikacji, diagnostyki i leczenia pokrzywki EAACI, WAO, będąc najnowocześniejszym lekiem przeciwhistaminowym II generacji, powinna stanowić lek pierwszego rzutu w leczeniu jej objawów – po ich ustąpieniu należy ją odstawić, niemniej, można ją ponownie włączyć, jeśli dolegliwości powrócą. Niezależnie od wskazania, dorosłym i dzieciom >12 r.ż. ordynowane są dawki 20 mg/dobę. Fakt, że bilastyna zyskała duże uznanie, dzięki efektywności, jaką wykazuje, potwierdza jej rejestracja do stosowania w wyżej wymienionych jednostkach chorobowych aż przez 28 krajów Europy. Niewątpliwym udogodnieniem dla pacjentów, którzy cenią sobie zalety bilastyny i chcą ją stosować regularnie, jest jej dostępność również w postaci leku bez recepty.

Bilastyna – najlepsza spośród wszystkich antyhistaminików?

Dlaczego bilastyna wydaje się być jedną z najlepszych propozycji obecnych na rynku farmaceutycznym dla pacjentów zmagających się z alergicznym zapaleniem nosa? Po pierwsze, zostając wprowadzona w 2010 r., zyskała miano najnowszego leku przeciwhistaminowego II generacji. Po drugie, charakteryzują ją bardzo korzystne właściwości farmakokinetyczne, wyróżniające ją na tle innych leków znajdujących się w tej samej grupie farmakoterapeutycznej (tabela 1). Bardzo szybki początek działania, szybo osiągany maksymalny efekt terapeutyczny, bardzo długi czas działania i fakt, że nie podlega metabolizmowi czynią ją lekiem o najszerszym spektrum niezwykle użytecznych parametrów. Brak konieczności modyfikacji dawki u pacjentów zarówno z niewydolnością wątroby, jak i nerek, pozwala na zastosowanie jej przez gro pacjentów zmagających się z chorobami współistniejącymi. Jest jednym z nielicznych leków praktycznie nie wchodzących w interakcje – ani z innymi z lekami (z wyjątkiem inhibitorów glikoproteiny P, zwłaszcza stosowanych przez pacjentów z towarzyszącymi chorobami nerek), ani z alkoholem (tabela 2). Należy również podkreślić, że bilastynę cechuje bardzo wysoka selektywność w stosunku do receptorów histaminowych typu 1.

To właśnie niewielki stopień wiązania z innymi receptorami (m.in. muskarynowymi, adrenergicznymi, serotoninergicznymi), sprawia, że cechuje się bardzo dobrą tolerancją przez pacjentów, a jej stosowanie jest obarczone minimalnym ryzykiem działań niepożądanych. Bardzo dobry profil bezpieczeństwa bilastyny obserwuje się także w populacji pacjentów geriatrycznych. Cenioną przez pacjentów właściwością bilastyny jest niewywoływanie sedacji, na którą są narażeni, przyjmując wiele innych antyhistaminików, a która jest problematycznym skutkiem ubocznym, bowiem wiąże się nie tylko z sennością czy upośledzonym czasem reakcji, ale również z zaburzeniami uwagi i koncentracji, co znacznie utrudnia wykonywanie codziennych obowiązków. Z kolei o większej sile działania bilastyny w porównaniu z innymi lekami przeciwalergicznymi świadczy fakt, że cechują ją aż pięciokrotnie większe powinowactwo do HR1 niż feksofenadynę i trzykrotnie większe od cetyryzyny. Rezultat jednego z przeprowadzanych badań porównujących efektywność leków stosowanych w łagodzeniu objawów alergii udowadnia większą skuteczność bilastyny w perspektywie dłuższego czasu działania – bilastyna zażywana w dawce 20 mg w większym stopniu łagodziła objawy nosowe alergicznego nieżytu nosa między 22. a 26. godziną od podania jednorazowej dawki leku w porównaniu z podawaną w ilości 120 mg feksofenadyną.

Konkludując, bilastyna to najnowocześniejszy lek przeciwhistaminowy II generacji, który jest godny polecenia pacjentom zmagającym się z szerokim wachlarzem alergicznych dolegliwości. Jest bardzo skuteczna w redukcji wielu uciążliwych objawów, a przy tym odznacza się niezwykle korzystnym profilem bezpieczeństwa, co pozwala stwierdzić, że będzie odpowiednim wyborem dla praktycznie każdego chorego na alergiczny nieżyt nosa, alergiczne zapalenie spojówek czy pokrzywkę.