Zsyntetyzowany w 1897 r. kwas acetylosalicylowy (ASA) należy do grupy NLPZ-ów, czyli niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Leki sporządzone na bazie ASA i kofeiny należą dziś do najczęściej wybieranych przez pacjentów środków przeciwbólowych na świecie. Oprócz działania przeciwbólowego wykazuje również działanie przeciwgorączkowe i przeciwzapalne, od lat z powodzeniem wykorzystywane w leczeniu przeziębień czy zakażeń wirusowych. ASA stosuje się w leczeniu bólów o lekkim lub średnim nasileniu, zwłaszcza pochodzenia zapalnego. Przeciwbólowe działanie preparatów zawierających kwas acetylosalicylowy wzmacniane jest często dodatkowymi substancjami, m.in. kofeiną, co daje doskonały efekt terapeutyczny. ASA hamuje bowiem produkcję substancji odpowiedzialnych za powstawanie bólu i stanów zapalnych, kofeina zaś potęguje i przyspiesza przeciwbólowe działanie leku.
Receptory bólu pod kontrolą
Mechanizm działania kwasu acetylosalicylowego związany jest z hamowaniem przemian eikozanoidów: prostanoidów (prostaglandyny, prostacykliny, tromboksanu) oraz leukotrienów. Substratem do ich syntezy jest kwas arachidonowy. W szlaku jego przemian biorą udział enzymy - cyklooksygenazy COX-1 i COX-2. COX-1 (enzym konstytutywny, zawsze występujący w komórkach) warunkuje syntezę prostaglandyn niezbędnych do prawidłowego przebiegu procesów fizjologicznych i czynnościowych (między innymi PGE2 biorącej udział w cytoprotekcji błony śluzowej żołądka). COX-2 natomiast powoduje syntezę prostaglandyn w trakcie procesu zapalnego. Powstają wtedy: PGE2, PGF2α, PGD oraz tromboksan B2. Powodują one zwiększenie przepuszczalności naczyń, obrzęk oraz zwiększenie wrażliwości receptorów bólu. Kwas acetylosalicylowy hamuje zarówno COX-1, jak i COX-2. Działanie ASA zmniejsza zatem wrażliwość receptorów bólu na bodźce wywołujące jego uczucie (np. stany zapalne, urazy). Przeciwbólowe działanie kwasu acetylosalicylowego występuje podczas stosowania dawek 500-1000 mg. W niskich dawkach (75-150 mg), kwas acetylosalicylowy hamuje tylko COX-1, przez co nie wykazuje działania przeciwbólowego, przeciwzapalnego i przeciwgorączkowego, tylko działanie antyagregacyjne, które zostało wykorzystane w profilaktyce chorób sercowo – naczyniowych.
Wskazania i środki ostrożności
Preparaty zawierające
kwas acetylosalicylowy i kofeinę poleca się m.in.
w bólach mięśni, stawów, zębów, a przede wszystkim w bólach głowy różnego pochodzenia, np. związanych ze zmianą pogody, po nadużyciu alkoholu, jak również migrenowych. Kofeina, która potęguje przeciwbólowe działanie ASA, jest analeptykiem ośrodka oddechowego, pobudza korę mózgową oraz ośrodek naczynioruchowy. Mechanizm jej działania polega na przemieszczaniu Ca2+ w komórce, nagromadzeniu się cyklicznych nukleotydów i blokowaniu receptorów adenozynowych. Kofeina rozszerza naczynia wieńcowe, nerkowe i opon mózgowych, łagodzi bóle głowy. Ponadto polepsza procesy kojarzenia, likwiduje zmęczenie i senność. Metabolizowanie leków na bazie ASA i kofeiny zachodzi głównie w wątrobie. Po podaniu doustnym salicylany ulegają częściowej hydrolizie w błonie śluzowej żołądka. Wchłaniają się szybko i niemal całkowicie, po czym ulegają dalszej hydrolizie w osoczu. Kofeina wchłania się równie szybko - jej maksymalne stężenie występuje po 1-2 godzinach. Pacjentom sięgającym po leki zawierające ASA i kofeinę należy zwrócić uwagę, by przyjmowali je w czasie posiłku, popijając obficie wodą oraz, by zapoznali się z przeciwwskazaniami dotyczącymi stosowania leku, umieszczonymi na ulotce dołączonej do opakowania.