Objawowe leczenie grypy i przeziębienia – porównanie substancji czynnych

Przedstawiamy charakterystykę substancji aktywnych wykorzystywanych do zwalczania objawów przeziębienia i grypy – paracetamolu, salicylamidu, ASA oraz inozyny. Poniżej znajdą Państwo porównanie, wskazania i zalety poszczególnych farmaceutyków.

Paracetamol

W 1955 r. paracetamol został dopuszczony do obrotu na świecie, w Polsce stał się popularny w latach 90. XX w. Znalazł zastosowanie jako lek łagodzący objawy grypy i przeziębienia oraz jako remedium w leczeniu bólu o słabej lub umiarkowanej sile, np. ból zęba, głowy czy mięśni, a także ból pourazowy, miesiączkowy, reumatyczny czy nowotworowy. Jest jednym z najczęściej wybieranych leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych. Bardzo dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, po podaniu per os jego biodostępność wynosi ok. 80%. Zaletą paracetamolu jest szeroki profil bezpieczeństwa oraz osiąganie w krótkim czasie efektu terapeutycznego. Zaleca się, aby lek przyjmować na czczo. Mechanizm działania paracetamolu związany jest z hamowaniem syntezy prostaglandyn w OUN poprzez blokowanie enzymu cyklooksygenazy (COX) biorącego udział w przemianach kwasu arachidonowego^[1].

Nie powinno się podawać paracetamolu dzieciom poniżej 3. miesiąca życia. Do przeciwwskazań paracetamolu można zaliczyć również pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. Lek stosowany w dawkach terapeutycznych jest bezpieczny (maksymalnie 4 g na dobę). Przedawkowanie może okazać się bardzo groźne, zatrucie paracetamolem w wielu krajach prowadzi do ostrej niewydolności wątroby^[2]. To właśnie ten lek jest główną przyczyną przeszczepów wątroby w Anglii oraz w Stanach Zjednoczonych. Osoby nadużywające alkohol, pacjenci z cukrzycą, osoby niedożywione, stosujące przewlekle leki przeciwdrgawkowe, leki indukujące cytrochrom P-450 oraz osoby palące papierosy należą do grupy szczególnego ryzyka hepatotoksycznego po zastosowaniu paracetamolu^[3]. Najnowsze badania sugerują istnienie związku pomiędzy stosowaniem paracetamolu w czasie ciąży a zwiększeniem ryzyka występowania niektórych zaburzeń neurorozwojowych (ADHD, spektrum autyzmu). Szereg badań epidemiologicznych przeprowadzono w Barcelona Institute for Global Health. Płeć dodatkowo miała znaczenie i tak, silniejszy wpływ paracetamolu na zdrowie potwierdzono u chłopców. Z przeprowadzonej pracy naukowców wynika, że dzieci, które w okresie ciąży miały kontakt z lekiem są o 19% bardziej narażone na pojawienie się objawów autyzmu czy ADHD (o 21%)^[4].

Paracetamol przenika przez barierę łożyskową, jeżeli istnieje potrzeba zastosowania leku u kobiet w ciąży i matek karmiących, należy podawać najmniejszą, skuteczną dawkę przez, o ile to możliwe, najkrótszy czas^[5].

Na podstawie przeprowadzonych badań w Australii wykazano, że na przestrzeni kilkunastu lat liczba zatruć paracetamolem wzrosła o 44% (2007/2008 – 2016/2017), lek wykorzystywano przy próbach samobójczych. W sieci można przeczytać o popularnej wśród nastolatków zabawie – Paracetamol Challenge, gdzie młodzi ludzie celowo przekraczają zalecane dawki leku, zakładając się, kto jest w stanie przyjąć więcej preparatu, co finalnie prowadzi do śpiączki, a nawet śmierci.

W sytuacji, gdy istnieje tak duże prawdopodobieństwo nadużywania leku, należałoby wprowadzić strategie zapobiegawcze, np. zmniejszenie dostępności preparatu, większą kontrolę obrotu oraz ograniczenie sprzedaży. Na obecną chwilę lek można kupić praktycznie w każdym sklepie, na stacji benzynowej czy w lekomatach^[6].

Salicylamid

Salicylamid jest organicznym związkiem chemicznym, amidem kwasu salicylowego (NLPZ). Wykazuje silniejsze działanie przeciwbólowe, nieco słabsze działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. Salicylamid skutecznie łagodzi ból, stan zapalny i zbija wysoką temperaturę. W połączeniu z witaminą C i rutozydem w znaczny sposób ułatwia przezwyciężenie infekcji wirusowych. Mechanizm działania polega na hamowaniu COX-1 (odpowiada za syntezę prostaglandyn) i COX-2 (odpowiada za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia). Przeciwwskazaniem do stosowania salicylamidu jest występująca astma z polipami nosa, czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, stany zapalne przewodu pokarmowego, zaburzenia w krzepliwości krwi, a także cukrzyca, mocznica oraz tężyczka. U dzieci (do 12. roku życia) nie stosuje się salicylamidu w przebiegu ospy czy grypy ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a^[7].

ASA

W 1893 r. Felix Hoffmann, chemik zatrudniony przez firmę Bayer, rozpoczął prace nad wynalezieniem leku, który nie będzie działał drażniąco na śluzówkę żołądka. Kilkuletnia praca naukowca przyniosła efekt, bowiem w 1899 r. firma Bayer wprowadziła kwas acetylosalicylowy na rynek farmaceutyczny. Lek ten występował w postaci proszku, co ważne, nie drażnił śluzówki żołądka^[8]. W 1901 r. kwas acetylosalicylowy został opatentowany, a w 1904 r. wprowadzono lek w postaci tabletek. W 1985 r. Amerykański Departament Kontroli Żywności i Leków podał do wiadomości publicznej informację, że codzienna mała dawka kwasu acetylosalicylowego zmniejsza ryzyko wystąpienia zawału serca^[9]. Kwas acetylosalicylowy (ASA) to ester salicylowy kwasu octowego, należy do grupy NLPZ-tów.

Mechanizm działania ASA polega na hamowaniu cyklooksygenaz (COX-1) oraz (COX-2). COX-1 odpowiedzialna jest za syntezę prostaglandyn. COX-2 odpowiada za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia. Silniej kwas acetylosalicylowy hamuje COX-1 niż COX-2. ASA wykazuje silniejsze działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe niż salicylamid. Dodatkowo działa przeciwbólowo i antyagregacyjnie. Antyagregacyjne właściwości ASA zostały wykorzystane doraźnie w zawale serca oraz w niestabilnej dusznicy bolesnej, a także w profilaktyce zakrzepów, zawałów serca i udarów mózgu^[10].

Inozyna

Pranobeks inozyny w medycynie wykorzystuje się od lat 70. XX w. Lek cieszy się olbrzymią popularnością wśród pacjentów odwiedzających apteki. Uznanie chorych pranobeks inozyny otrzymał dzięki silnym działaniom marketingowym firm farmaceutycznych.

Przeprowadzono szereg badań klinicznych, które dotyczyły stosowania pranobeksu inozyny. Ich wyniki w żaden sposób nie są przekonywujące. Dotychczas nie potwierdzono większego działania przeciwwirusowego niż placebo.

Działanie immunomodulujące i przeciwwirusowe zostało stwierdzone tylko w badaniach in vitro. Aktualnie instytucje czy towarzystwa naukowe nie zalecają stosowania inozyny w przebiegu chorób wirusowych^[11]. Lek zwiększa stężenie kwasu moczowego w surowicy. Osoby z zaburzeniem czynności nerek, napadami dny moczanowej, z kamicą nerkową, hiperurykemią powinny lek przyjmować ostrożnie, kontrolować stężenie kwasu moczowego^[12].

Podsumowanie

Salicylamid oraz kwas acetylosalicylowy to skuteczne substancje w objawowym leczeniu przeziębienia i grypy. Kwas acetylosalicylowy wykazuje silniejsze działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe niż salicylamid. Nie ma leków uniwersalnych i w pełni bezpiecznych dla każdej grupy wiekowej. Paracetamol ze względu na dużą dostępność – lek bez recepty, pojawiający się w reklamach telewizyjnych, prezentowany jako preparat bezpieczny dla żołądka, jest często przedawkowywany. Zdecydowanie należy edukować pacjentów, w jakich dawkach paracetamol jest bezpieczny i jaki odstęp czasowy między kolejnymi podaniami leku jest wskazany.

Z perspektywy farmaceuty nie rekomenduję produktów mających w składzie pranobeks inozyny. W sytuacji, gdy pacjent po konsultacji lekarskiej otrzymuje zalecenie kupna leku z inozyną, uważam, że lekarz jest w pełni świadomy wątpliwej skuteczności tych specyfików. Niestety w dobie panującej lekomanii pacjenci często wymuszają podczas wizyt lekarskich przepisanie antybiotyku. Dlatego też polecenie zakupu w aptece produktu z inozyną uspokoi chorego, nie przynosząc niestety efektu farmakologicznego, ponieważ brak jest dowodów na skuteczność kliniczną leku^[13].