Doksylamina w leczeniu bezsenności krótkotrwałej

 8 minut

Naturalną potrzebę biologiczną każdego organizmu stanowi właściwy sen, który daje podstawę codziennego odpoczynku i wpływa na prawidłowe funkcjonowanie całego organizmu. Niestety bezsenność staje się coraz częstszym problemem medycznym zgłaszanym w aptece przez pacjentów w różnym wieku. Wskazaniem do krótkotrwałego, objawowego leczenia sporadycznie występującej bezsenności u osób dorosłych może być doksylamina. Ta obecna od lat w wielu krajach antyhistamina jest nowością na polskim rynku w kategorii preparatów OTC.

Naturalna potrzeba biologiczna organizmu

W trakcie trwania snu – mimo zaprzestania aktywności ruchowej oraz zmniejszenia reaktywności na bodźce zewnętrzne – aktywność układu nerwowego jest zachowana. Mimo to jednak w każdej chwili może nastąpić powrót do tzw. fazy czuwania. Sen u każdego człowieka jest uwarunkowany genetycznie i wielkość zapotrzebowania na niego jest bardzo zróżnicowana. Są zatem osoby, którym do prawidłowego funkcjonowania wystarczy sen krótszy niż 6 godzin, podczas gdy inni potrzebują ponad 8 godzin (średni czas snu ok. 7-8 godzin). Długość snu uzależniona jest również od wieku – dzieci śpią ok. 10-11 godzin, zaś u pacjentów geriatrycznych zdecydowanie skraca się długość snu nocnego, ale jednocześnie wzrasta u nich zapotrzebowanie w ciągu dnia na krótkie drzemki.

Problemy ze snem

W aptekach mamy do czynienia z pacjentami, których problem ze snem ma różne podłoże. Nieprawidłowości u pacjentów mają miejsce, jeżeli zaburzenia snu prowadzą do pogorszenia ich samopoczucia i gorszego funkcjonowania w ciągu dnia, a także w przypadku, gdy bezsenność utrzymuje się przez co najmniej miesiąc bądź występuje co najmniej trzy razy w tygodniu. Ocenę tego stanu powinno się przeprowadzać każdorazowo w szczegółowym wywiadzie z pacjentem w zakresie jego odczuć subiektywnych. Problem latencji (trudności z zasypianiem) występuje w sytuacji, gdy pacjent zgłasza, że trwa on powyżej 30 minut, a problem zbyt krótkiego snu jest wtedy, gdy trwa on poniżej 6 godzin, choć dla niektórych pacjentów krótki sen stanowi prawidłowość i nie jest zgłaszany jako ich problem medyczny.

Najbardziej powszechny podział bezsenności uwzględnia czas trwania objawów. Możemy mieć do czynienia z bezsennością przygodną (kilkudniową) lub krótkotrwałą (do czterech tygodni), które spowodowane są odpowiednio przez reakcję organizmu na stres (np. problemy w pracy czy w otoczeniu rodzinnym), zmianę trybu życia (np. zmiana miejsca zamieszkania, zmiana pory wykonywanej pracy czy odbywanej podróży połączonej ze zmianą stref czasowych) oraz bezsenność przewlekłą (powyżej jednego miesiąca).

Bezsenność krótkotrwała

Krótkotrwały problem bezsenności może wynikać z chorób somatycznych, np. w trakcie różnych infekcji czy schorzeń związanych z wystąpieniem stanów bólowych. Z bezsennością przewlekła mamy do czynienia, gdy utrzymuję się ona powyżej jednego miesiąca i może wystąpić w przebiegu zaburzeń psychicznych, np. w trakcie depresji czy towarzyszy stanom lękowym lub w przewlekłych chorobach somatycznych (np. choroby zapalne narządu ruchu z towarzyszącymi bólami), chorobach neurologiczne, zaburzeniach hormonalnych, a także u pacjentów uzależnionych od alkoholu.

W różnych badaniach epidemiologicznych podaje się, że problem bezsenności pojawia się u ok. 30-50% dorosłej populacji. Co gorsza, prawie 15% populacji podaje, iż bezsenność staje się dla nich problemem w codziennym funkcjonowaniu. W celu postawienia właściwej diagnozy u pacjenta z bezsennością w trakcie wywiadu lekarskiego powinno się zebrać szczegółowe informacje o charakterze bezsenności. Należy zlecić wykonanie okresowych badań laboratoryjnych w celu potwierdzenia bądź wykluczenia chorób metabolicznych, badanie EKG, regularny pomiaru ciśnienia tętniczego. Ponadto rozpoznać aktualnie przyjmowane leki w schorzeniach współistniejących, a także wykluczyć u pacjenta zaburzenia psychiczne oraz ocenić jego tryb życia i higienę snu.

Higiena snu

Farmakoterapia

W przypadku bezsenności pierwotnej bądź wtórnej postaci bezsenności przewlekłej (współistnieje z innymi chorobami) rozważa się w odpowiednim czasie wprowadzenie terapii poznawczo-behawioralnej zmieniającej tryb życia wraz z treningami relaksacyjnymi, a także prawidłowej farmakoterapii. W problemie bezsenności pacjent ma najczęściej zalecone z poziomu gabinetu lekarskiego leki nasenne lub uspokajające z grupy benzodiazepin lub niebenzodiazepinowe leki nasenne (czyli tzw. leki Z, Z-drugs: zolpidem, zopiklon, zaleplon). W przypadku konieczności ich zastosowania lekarz musi każdorazowo rozważyć u pacjenta ryzyko jego ewentualnego uzależnienia czy właściwego stosowania tych preparatów.

Zastosowanie doksylaminy

Nowością na naszym rynku aptecznym jest preparat doksylaminy, która w wielu krajach dostępna jest już od dawna w kategorii preparatów OTC. Doksylamina należy do leków przeciwhistaminowych tzw. pierwszej generacji (pochodna etanoloaminy). Jest kompetycyjnym, odwracalnym i niespecyficznym antagonistą receptorów histaminowych H1, charakteryzującym się dużą łatwością penetracji bariery krew-mózg, działającym uspokajająco, nasennie, przeciwuczuleniowo i przeciwwymiotnie. Siła działania uspokajającego doksylaminy jest porównywalna z benzodiazepinami, jednak – co pozytywne – nie wykazuje działania uzależniającego, choć po przewlekłym jej stosowaniu mogą pojawić się objawy odstawienne, dlatego nie zaleca się jej stosowania przez wiele tygodni.

Doksylamina jest więc wskazana do krótkotrwałego, objawowego leczenia sporadycznie występującej bezsenności u osób dorosłych. Ponadto zawsze należy informować pacjentów, iż okres leczenia powinien być jak najkrótszy, a leczenie trwa zwykle od kilku dni do jednego tygodnia. Leku nie należy również podawać przez okres dłuższy niż 7 dni bez konsultacji z lekarzem. Początkowo zaleca się przyjmowanie 12,5 mg doksylaminy na 30 minut przed planowanym snem. Jej działanie jest najsilniejsze w okresie 1-3 godzin po przyjęciu, co odpowiada maksymalnemu stężeniu produktu w osoczu. Dawkę leku można zwiększyć do 25 mg, gdy dawka początkowa nie zapewnia wystarczającego łagodzenia objawów bezsenności. Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 25 mg.

W trakcie stosowania doksylaminy pacjent powinien znacząco odczuwać poprawę w zakresie latencji, gdyż doksylamina skutecznie skraca czas oczekiwania na zaśnięcie oraz wydłuża czas trwania i zwiększa głębokość snu. Pozytywnym jest fakt, iż działanie nasenne osiągane jest w ciągu 30 minut i utrzymuje się od 6 do 8 godzin.

W przypadku, gdy pacjent zgłasza uczucie senności w ciągu dnia, zaleca się wcześniejsze przyjęcie dawki w celu zapewnienia przynajmniej ośmiogodzinnego odstępu czasu od przyjęcia leku do momentu przebudzenia lub w przypadku przyjęcia dawki 25 mg zmniejszenie dawki przy kolejnym przyjęciu do 12,5 mg. Możliwa u niektórych pacjentów sedacja w ciągu dnia spowodowana jest najczęściej przyjęciem leku tuż przed snem oraz długością okresu półtrwania doksylaminy (10-13 godzin, do 16 godzin u pacjentów senioralnych).

Bezpieczeństwo

W odniesieniu do działań niepożądanych należy zwrócić uwagę na te, które wynikają z działania przeciwhistaminowego oraz wpływu cholinolitycznego. Mogą zatem pojawić się: suchość w jamie ustnej, bóle głowy, ataksja, zaburzenia koordynacji ruchowej, zatrzymanie moczu, senność, trudności w koncentracji, zaburzenia pamięci, biegunki, kołatanie serca, bóle czy zawroty głowy, aczkolwiek z reguły są one łagodne i przemijające. Zgodnie z tym, co opisują klinicyści, doksylamina może stanowić alternatywę do leczenia zaburzeń snu i objawów lęku, a stosowana zgodnie z właściwym postępowaniem i w zalecanych dawkach jest lekiem bezpiecznym*.

* Krzystanek M, Białek A., Pałasz A. Skowronek R., Doksylamina w leczeniu zaburzeń snu i lęku / Doxylamine in the treatment of sleep disturbances and anxiety, Farmakoterapia w Psychiatrii i Neurologii 2016, 32 (1), 41-47.