Ekspert od bólu

Ankiety przeprowadzone m.in. w brytyjskich szpitalach (na podstawie przeglądu badań klinicznych, opublikowanego przez grupę ekspertów brytyjskich z Oxfordu w 2003 r.) wykazały, że pacjenci bardzo często czują dyskomfort z powodu intensywności odczuwanego bólu i poczucia niewłaściwego jego leczenia. Oczekujący pomocy pacjenci zazwyczaj określają ból jako umiarkowany bądź silny (87 proc.), towarzyszący im większość czasu lub ciągle (33 proc.). To właśnie ból jest jedną z najczęstszych przyczyn wizyt pacjentów w aptece. Poszukują środka przeciwbólowego działającego szybko i skutecznie.

Działanie przeciwbólowe porównywalne do najsilniejszych środków

Metamizol hamuje aktywność cyklooksygenazy w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Ma bardzo dobrze udokumentowane działanie w uśmierzaniu bólu o silnym natężeniu, np. bólu zęba, bólach pooperacyjnych i przewlekłych, w tym bólach nowotworowych. Ze względu na swoje działanie spazmolityczne jest powszechnie stosowany w leczeniu kolki wątrobowej i nerkowej. Jest to bardzo silny lek na tle innych środków przeciwbólowych dostępnych bez recepty. Dawka 1 g metamizolu (dawka jednorazowa dopuszczalna w OTC) wykazała silniejszy i bardziej długotrwały efekt przeciwbólowy w leczeniu bólu określanego jako silny, a za taki uważany jest ból po ekstrakcji zęba, niż 600 mg ibuprofenu, czyli półtorej dawki jednorazowej dopuszczalnej w OTC. Jego działanie przeciwbólowe jest zbliżone do niektórych leków opioidowych, np. 1-2 g metamizolu, podawane co 8 godzin, miało efekt porównywalny ze 120 mg morfiny podawanej co 6 godzin.
Z większości badań wynika, iż zastosowanie metamizolu przynosi większą ulgę niż podanie większości tradycyjnych NLPZ. By uzyskać zbliżony efekt, dawki diklofenaku czy ibuprofenu muszą być znacznie zwiększone, co podnosi ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Po 30 min. od przyjęcia leku, wśród pacjentów, którym podano 1 g metamizolu, aż 57 proc. deklarowało zmniejszenie bólu o połowę, a wśród tych, którzy przyjęli ibuprofen (600 mg) tylko 45 proc. deklarowało zmniejszenie bólu o połowę. Po podaniu doustnym metamizol ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-metylo-amino-antipyriny oraz innych metabolitów również wykazujących działanie przeciwbólowe. Przedłuża to efekt analgetyczny leku. Zaletą metabolitów metamizolu, oprócz tego, że szybko pojawiają się we krwi po podaniu leku, jest małe powinowactwo do białek surowicy. W efekcie zmniejsza się ryzyko wchodzenia w interakcje z innymi lekami, co przy konieczności stosowania środków przeciwbólowych u pacjentów stosujących np. leki hipotensyjne jest bardzo cenne. Zaletą leku jest też jego szybkość działania i efektywność po podaniu doustnym. To kolejny argument, by lek stosowany był tam, gdzie ból jest silny i konieczna jest szybka interwencja.

Bezpieczeństwo i skuteczność

Metamizol jest inhibitorem cyklooksygenaz, właściwie nie powoduje uszkodzeń śluzówki żołądka, przez co może być lekiem z wyboru u osób, które obawiają się tego typu działań niepożądanych.
Jednocześnie statystyki wyraźnie wykazują, iż w przypadku stosowania NLPZ ryzyko śmierci pacjenta w wyniku wystąpienia działań niepożądanych związanych z działaniem leku (tzw. ryzyko dodatkowe, czyli liczba zgonów na 1 mln osób przyjmujących lek) jest zdecydowanie niższe w przypadku metamizolu, dla którego wynosi 0,21, niż w przypadku ibuprofenu – 5,3, diklofenaku – 5,9 czy naproksenu – 6,5. Jednocześnie największy udział wśród powikłań mają krwawienia z przewodu pokarmowego, których metamizol właściwie nie powoduje, dlatego może okazać się najlepszym wyborem.
Badania potwierdzają silne działanie przeciwbólowe, a równocześnie niewielkie zagrożenie działaniami niepożądanymi, co czyni z metamizolu skuteczny, bezpieczny i tani lek przeciwbólowy.