Cetyryzyna – działanie i zastosowanie. Co powinien wiedzieć farmaceuta?

Cetyryzyna to lek bez recepty na alergie, który jest selektywnym antagonistą receptorów obwodowych H1 drugiej generacji. Stosuje się go w leczeniu objawowym sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Z punktu widzenia praktyki farmaceutycznej istotny jest korzystny profil bezpieczeństwa leku, co czyni go częstym wyborem w terapii pacjentów z chorobami alergicznymi. Jakie są aspekty kliniczne cetyryzyny istotne w codziennej praktyce aptecznej? O tym w artykule.

Z tego artykułu dowiesz się:

●      dlaczego cetyryzyna jest skutecznym lekiem na objawy alergii,

●      jakie są wskazania do stosowania cetyryzyny,

●      kto nie powinien jej stosować i kiedy zachować ostrożność,

●      czy można łączyć cetyryzynę z alkoholem,

●      jakie działania niepożądane mogą wystąpić,

●      jak cetyryzyna wypada na tle innych leków przeciwhistaminowych.

Czym jest reakcja alergiczna? Jak powstaje?

W organizmie niegroźny alergen zostaje rozpoznany przez komórki układu immunologicznego jako czynnik szkodliwy, co rozpoczyna ciąg reakcji prowadzących do nadwrażliwości. Komórki dendrytyczne wyłapują alergeny i prezentują je limfocytom T. Te, po rozpoznaniu szkodliwego białka, pobudzają odpowiedź humoralną – wytwarzanie immunoglobulin IgE przez limfocyty B. Przeciwciała IgE łączą się następnie z receptorami na powierzchni komórek tucznych i bazofili, prowadząc do ich degranulacji i uwolnienia mediatorów stanu zapalnego, w tym histaminy.

Histamina (amina biogenna) wytwarzana jest m.in. w płucach, skórze, błonie śluzowej nosa i żołądka. Działa poprzez pobudzanie receptorów histaminowych H1, H2, H3 i H4. Pobudzenie receptorów H1 powoduje wystąpienie wczesnej reakcji alergicznej – rozszerzenie naczyń krwionośnych oraz wzrost ich przepuszczalności. Następnie dochodzi do zaczerwienienia oraz podrażnienia zakończeń nerwowych, w następstwie czego pojawia się świąd i ból.

Jeżeli reakcja alergiczna zachodzi w obrębie skóry, efektem rozszerzenia naczyń jest świąd i bąbel pokrzywkowy. Jeżeli w obrębie błony śluzowej nosa – jej obrzęk, utrudnione oddychanie, wysięk z nosa i łzawienie. Histamina może również działać na błonę śluzową oskrzeli, powodując ich skurcz i atak astmy.

Jak działają leki przeciwhistaminowe?

Leki o działaniu przeciwhistaminowym stosowane są do zapobiegania i łagodzenia objawów wspomnianych chorób o podłożu alergicznym. Hamują one działanie histaminy poprzez blokowanie jej przyłączania do receptora. Leki zaliczane do I generacji: klemastyna, hydroksyzyna, prometazyna, dimetynden nie wykazują selektywności wobec receptorów histaminowych H1. Blokują one dodatkowo receptory cholinergiczne, adrenergiczne, dopaminergiczne i serotoninowe, co wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi. 

Wykazują dużą lipofilowość – łatwo przenikają przez barierę krew-mózg, wywołując sedację i uczucie senności, ponadto zaburzają koncentrację i działają hamująco na układ nerwowy. Charakteryzują się szybkim początkiem działania, ale ich krótki okres półtrwania wymusza podawanie leków 3-4 razy na dobę. Stosowane są w leczeniu alergii przebiegających gwałtownie, w połączeniu z silnym świądem i niepokojem, a także w premedykacji jako środki łagodnie uspokajające.

Leki antyhistaminowe II generacji selektywnie blokują receptory histaminowe H1. W niewielkim stopniu przenikają do ośrodkowego układu nerwowego, wykazując niewielkie działanie uspokajające. Wykazują dodatkowo działanie przeciwzapalne. Działanie farmakologiczne leków II generacji utrzymuje się długo, dlatego podawane są one zwykle raz na dobę. Do najczęściej stosowanych leków tej grupy należą: cetyryzyna, loratadyna, feksofenadyna i desloratadyna. Wskazaniami do ich stosowania są przewlekły i sezonowy katar alergiczny, a także łagodne postacie pokrzywki.

Zobacz także: Alergiczne zapalenie spojówek

Cetyryzyna (cetyryzyny dichlorowodorek) – co to za lek? Charakterystyka i mechanizm działania

Ze wszystkich leków II generacji na szczególną uwagę zasługuje cetyryzyna. Wykazuje ona najszybszy początek działania farmakologicznego. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje w ciągu 30-90 minut po jego przyjęciu i utrzymuje się przez 24 h. Cetyryzyna będąca pochodną hydroksyzyny blokuje receptory histaminowe typu 1, przy czym nie wykazuje znaczącego wpływu na receptory H2. Lek nie wykazuje działania uspokajającego i jest pozbawiony działania antycholinolitycznego i przeciwserotoninowego. Poprzez silne i wybiórcze blokowanie receptorów H1 skutecznie hamuje działanie histaminy.

Cetyryzyna – wskazania do stosowania

Cetyryzyna stosowana jest w leczeniu przewlekłego i sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, sezonowego alergicznego zapalenia spojówek oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. U pacjentów z nadwrażliwością, poddawanych prowokacji alergenem, hamuje napływ komórek późnej fazy zapalnej (eozynofili) do skóry i spojówek^[1].

Przeciwwskazania do stosowania cetyryzyny

Cetyryzyna przenika do mleka ludzkiego, w związku z czym jej stosowanie w okresie laktacji jest przeciwwskazane. Preparat nie powinien być ordynowany pacjentom wykazującym nadwrażliwość na substancję czynną lub pochodne piperazyny ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich objawów niepożądanych. Do istotnych klinicznie przeciwwskazań należą również schorzenia nerek przebiegające z niewydolnością tego narządu oraz wiek pediatryczny poniżej 2. roku życia, w której to grupie może dojść do wystąpienia paradoksalnego pobudzenia psychomotorycznego. 

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku jednoczesnej farmakoterapii preparatami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, zwłaszcza neuroleptykami i lekami sedatywnymi, z uwagi na ryzyko potencjalizacji ich działania hamującego przez cetyryzynę

Zajrzyj do artykułu: Profilaktyka astmy i alergii według ekspertów Funduszu

Cetyryzyna a alkohol

Nie zaleca się łączenia cetyryzyny z alkoholem. Chociaż jest to lek przeciwhistaminowy nowej generacji, u niektórych osób może powodować senność i spowolnienie reakcji. Alkohol może nasilać te efekty, prowadząc do większego zmęczenia, zawrotów głowy czy pogorszenia koncentracji.

Cetyryzyna – działania niepożądane i skutki uboczne

U niektórych osób mogą występować działania niepożądane: senność, niewyraźne widzenie, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń.

Do innych częstych działań niepożądanych należą:

●      ból głowy,

●      suchość w jamie ustnej,

●      nudności,

●      zawroty głowy,

●      biegunka,

●      ból gardła,

●      kichanie, zatkany nos lub katar.^[2]

Jednak oczekiwane korzyści ze stosowania leku są większe niż szkody wynikające z teoretycznej możliwości pojawienia się działań niepożądanych. Cetyryzynę charakteryzuje wysoka skuteczność terapeutyczna i duży stopień bezpieczeństwa stosowania. Podczas stosowania leku nie występuje zjawisko rozwoju tolerancji. Zarejestrowana jest do stosowania u dzieci powyżej 2. r.ż. Za wyborem cetyryzyny w terapii małych dzieci przemawiają jej parametry farmakokinetyczne – wydalana jest głównie przez nerki w postaci niezmienionej, okres półtrwania u dzieci jest krótszy (5-7 h) niż u dorosłych (8-10 h), nie obserwuje się kumulacji leku w organizmie^[3].

Cetyryzyna a inne leki przeciwhistaminowe

W porównaniu z innymi lekami antyhistaminowymi cetyryzyna nie ustępuje skutecznością feksofenadynie i loratadynie, co więcej – ma dodatkowe działania charakterystyczne tylko dla niej. Z badań^[4] wynika, że cetyryzyna wykazuje znacznie większą skuteczność w łagodzeniu objawów sezonowego nieżytu nosa w porównaniu do loratadyny stosowanej w analogicznej dawce. Co więcej, poprawia jakość życia chorych na całoroczny alergiczny nieżyt nosa^[5]. Z kolei w leczeniu objawowym przewlekłej idiopatycznej pokrzywki cetyryzyna okazała się bardziej efektywna od feksofenadyny^[6]. W badaniu przeprowadzonym przez Sawako i wsp.^[7] cetyryzyna najskuteczniej spośród leków przeciwhistaminowych II generacji hamowała wysięk z nosa, kichanie i uczucie swędzenia błon śluzowych nosa.

Warto wspomnieć, że lek zmniejsza ilość uwalnianych mediatorów odczynu zapalnego, które mogą powodować uszkodzenia nabłonka dróg oddechowych i przyczyniać się do nasilenia objawów astmy oskrzelowej. Jak udowodniono, choć nie stanowi to wskazania do stosowania leku, może ponadto zapobiegać rozwojowi astmy u osób obciążonych atopowym zapaleniem skóry (AZS)^[8]. Do chorób, u podstaw których leży wytwarzanie przeciwciał klasy IgE, zaliczamy: alergiczny nieżyt nosa, pokrzywkę, alergiczne zapalenie spojówek oraz wyprysk atopowy. Wszystkie objawy tych chorób łagodzone są przez leki o działaniu przeciwhistaminowym. 

Cetyryzyna spośród leków antyhistaminowych II generacji wykazuje dużą skuteczność, szeroki zakres działania, duży profil bezpieczeństwa i dobrą tolerancję. Odpowiednio wczesne rozpoczęcie farmakoterapii z zastosowaniem skutecznego i bezpiecznego leku może mieć kluczowe znaczenie zarówno profilaktyczne, jak i terapeutyczne w występowaniu chorób alergicznych.

FAQ – najczęściej zadawane pytania o cetyryzynę

1. Czy cetyryzynę można stosować w ciąży?

Cetyryzyna jest uznawana za lek o stosunkowo dobrym profilu bezpieczeństwa w ciąży, jednak nie powinna być stosowana przez pacjentki „na własną rękę”. Z uwagi na brak kontrolowanych badań klinicznych u kobiet ciężarnych, lek należy stosować wyłącznie po konsultacji lekarskiej, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.

2. Cetyryzyna czy loratadyna?

Oba leki należą do nowoczesnych leków przeciwhistaminowych i skutecznie łagodzą objawy alergii, takie jak katar, kichanie czy swędzenie. Wybór zależy od indywidualnej reakcji organizmu – jeśli jeden lek nie działa wystarczająco dobrze lub powoduje skutki uboczne, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.

3. Czy cetyryzynę można stosować podczas karmienia piersią?

Cetyryzyna może być stosowana w okresie karmienia piersią, jeśli istnieje taka potrzeba. Pacjentka powinna jednak wcześniej skonsultować się z lekarzem, stosować lek zgodnie z zalecanymi dawkami i zachować ostrożność.

4. Czy cetyryzyna to steryd?

Nie, cetyryzyna nie jest sterydem. Jest to lek przeciwhistaminowy, który blokuje działanie histaminy, czyli substancji odpowiedzialnej za objawy alergii. Dzięki temu pomaga zmniejszyć katar, kichanie, swędzenie i łzawienie oczu.

5. Czy cetyryzyna może być stosowana na uspokojenie?

Lek nie posiada komponenty sedatywnej w mechanizmie działania, jednak jako antagonista receptora H1 może u wrażliwych pacjentów wywoływać objawy niepożądane w postaci senności lub znużenia poprzez ograniczony wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.

6. Czy cetyryzyna jest przeznaczona dla dzieci?

Tak, cetyryzyna może być stosowana u dzieci, ale jej użycie zależy od wieku dziecka oraz formy leku (np. krople, syrop, tabletki).