Opieka farmaceutyczna

14.09.2022

5 minut

Interakcje lek-żywność: sildenafil i tadalafil

Skrót informacji

Sildenafil i tadalafil należą do grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5. Jako substancja czynna wchodzą w skład preparatów stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji oraz leków używanych w terapii tętniczego nadciśnienia płucnego. Mechanizm działania obu substancji jest taki sam, różnią się jednak parametrami farmakokinetycznymi. Tadalafil wykazuje szybsze i dłuższe działanie w organizmie aniżeli sildenafil. Podczas stosowania leków zawierających sildenafil i tadalafil warto pamiętać, że niektóre składniki żywności mają istotny wpływ na ich farmakokinetykę i farmakodynamikę.

Wpływ posiłku


Wykazano, że spożycie posiłku wysokotłuszczowego może opóźnić działanie sildenafilu u mężczyzn leczonych z powodu zaburzeń erekcji. Prawdopodobnie ma to związek z opóźnionym opróżnianiem żołądka po posiłku oraz z wolniejszym wchłanianiem leku. W przypadku stosowania sildenafilu w przewlekłej terapii nadciśnienia płucnego, lek ten może być przyjmowany niezależnie od posiłku[1]. W przypadku tadalafilu pokarm nie wpływa na jego wchłanianie[1].

Połączenie argininy z lekami


Mechanizm działania sildenafilu i tadalafilu jest powiązany z tlenkiem azotu. Leki poprzez hamowanie działania fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) powodują zwiększenie stężenia cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) w komórkach mięśni gładkich ścian naczyń płucnych i ciałach jamistych prącia, co powoduje ich rozkurcz. Podobne działanie rozkurczające ma tlenek azotu (NO), a jego obecność wzmacnia działanie leków. Stwierdzono, że donory NO takie jak arginina mogą poprawić efektywność działania omawianych leków szczególnie u osób z niedoborem NO i zaburzonym metabolizmem[2]. W badaniach klinicznych wykazano, że połączenie zarówno sildenafilu i tadalafilu z suplementem L argininy powoduje addytywny korzystny wpływ na stężenie i funkcje NO w organizmie mężczyzn leczonych z powodu zaburzeń erekcji[3, 4]. Należy jednak dodać, że stosowanie kombinacji L-argininy i sildenafilu może nasilić skutki uboczne stosowania tych dwóch substancji, takie jak mdłości i nieżyt żołądka[3].

Interakcje z sokami owocowymi


Soki owocowe, przede wszystkim soki z owoców cytrusowych, mogą mieć wpływ na wchłanianie i na metabolizm sildenafilu. Wykazano, że sok grejpfrutowy zwiększa stężenie tego leku we krwi, co może nasilać jego działania niepożądane w organizmie. Składniki soku grejpfrutowego hamują aktywność izoenzymów (m.in. CYP3A4 i CYP2C9) odpowiedzialnych za metabolizm sidenafilu w wątrobie. Z kolei stosowa nie soku z pomelo może prowadzić do obniżenia stężenia leku we krwi i w konsekwencji do zmniejszonego jego działania. Taki odwrotny wpływ soku pomelo aniżeli soku grejpfrutowego na farmakokinetykę sildenafilu ma prawdopodobnie związek z hamującym działaniem składników soku pomelo na transportery organicznych anionów (OATP) i w konsekwencji zmniejszenie biodostępności leku[5, 6].

Natomiast sok z granatów może wykazywać działanie synergistyczne z sildenafilem. Wiadomo, że składniki soku powodują wzrost uwalniania tlenku azotu oraz mogą hamować aktywność izoenzym CYP3A4, a poprzez to mogą zwiększać biodostępność leku oraz zmniejszać jego metabolizm, a działanie tych dwóch mechanizmów prowadzi do wzrostu stężenia leku w organizmie.

Interakcja między sildenafilem i sokiem z granatów może być niebezpieczna, odnotowano bowiem kilka przypadków, gdzie jednoczesne stosowanie tego leku i soku doprowadziło u mężczyzn do priapizmu. Warto wspomnieć, że sok z granatów dzięki swoim właściwościom (zwiększenie stężenia NO) jest polecany jako naturalny środek poprawiający erekcję[4, 7].

W przypadku tadalafilu nie ma zbyt wielu badań interakcji leku z sokami owocowymi. Zaleca się jednak, aby unikać łączenia go z sokiem grejpfrutowym. Badania eksperymentalne wykazały zmniejszony metabolizm leku na skutek jednoczesnego przyjmowania soku grejpfrutowego[8].

Interakcja z zieloną herbatą i innymi ziołami


Wykazano, że jednoczesne spożywanie zielonej herbaty i przyjmowanie sildenafilu zwiększa stężenie leku w organizmie. Jest to związane z hamującym działaniem katechin zawartych w zielonej herbacie na aktywność enzymów metabolizujących (przede wszystkim izoenzymu CYP3A4) oraz prawdopodobnie z wpływem składników herbaty na zmniejszoną aktywność transporterów leków takich jak białka OATP i P-glikoproteiny[5, 9].
W badaniach eksperymentalnych na zwierzętach wykazano, że rukola, kozieradka, czarnuszka oraz rzeżucha zmniejszają stężenie sildenafilu w krwi. Jest to spowodowane prawdopodobnie tym, że składniki wspomnianych ziół indukują aktywność izoenzymu CYP3A4 a poprzez to przyspieszają metabolizm leku[10].

W przypadku tadalafilu nie ma doniesień o tego typu interakcjach.

Alkohol i palenie papierosów


Na podstawie dotychczasowych badań można stwierdzić brak istotnego wpływu alkoholu na farmakokinetykę i farmakodynamikę sildenafilu. Jednak przyjmowanie w tym samym czasie leku i alkoholu może skutkować wystąpieniem działań niepożądanych, takich jak ból głowy, zaczerwienienie twarzy czy przyspieszenie bicia serca[1, 5]. W przypadku tadalafilu również nie wykazano interakcji z alkoholem. W pojedynczych przypadkach takie połączenie może jednak powodować zaburzenia ciśnienia krwi[1].

Natomiast palenie papierosów zwiększa biodostępność sildenafilu bez wpływu na jego farmakodynamikę i efektywność działania w organizmie[11].

Sildenafil czy tadalafil?


Sildenafil i tadalafil mają taki sam mechanizm działania. Tadalafil działa szybciej i dłużej w organizmie, poza tym wykazuje mniej interakcji z żywnością aniżeli sildenafil.


Autor: „prof. dr hab. n. med. i n. o zdr. Joanna Suliburska”
Katedra Żywienia Człowieka i Dietetyki, Uniwersytet Przyrodniczy w Poznaniu

Inne artykuły tego autora

Piśmiennictwo 1. Zachwieja Z. (red.). Interakcje leków z pożywieniem. MedPharm Polska, Wrocław 2016. 2. Stargrove MB, Treasure J, McKee DL. Herb, Nutrient, and Drug Interactions. MOSBY Elsevier 2008. 3. El_Wakeel M, Fouad FA, Saleem MD, Saber-Khalaf M. Efficacy and tolerability of sildenafil/L arginine combination relative to sildenafil alone in patients with organic erectile dysfunction. Andrology 2020, 8, 143-147. 4. Mohammed Abu El-Hamd, Eisa Mohammed Hegazy. Comparison of the clinical efficacy of daily use of L-arginine, tadalafil and combined L-arginine with tadalafil in the treatment of elderly patients with erectile dysfunction. Andrologia 2020 52(7):e13640. doi: 10.1111/and.13640. 5. Paśko P. Interakcje leków stosowanych w leczeniu zaburzeń wzwodu z pożywieniem i alkoholem. Hygeia Public Health 2016, 51 (3), 269-274. 6. Chen M, Zhou S, Fabriaga E, Zhang P, Zhou Q. Food-drug interactions precipitated by fruit juices other than grapefruit juice: An update review. J Food Drug Anal 2018, SS61- SS71. 7. Senthilkumaran S, Balamurugan N, Suresh P, Thirumalaikolundusubramanian P. Priapism, pomegranate juice, and sildenafil: Is there a connection? Urol Ann. 2012, 4(2), 108-110. 8. Xiuwei Shen, Fan Chen, Fengwei Wang, Peng Huang, Wenchao Luo. The effect of grapefruit juice on the pharmacokinetics of tadalafil in rats. Biomed Res Int. 2020. doi: 10.1155/2020/1631735. eCollection 2020. 9. Werba JP, Misaka S, Giroli MG, Shimomura K et al. Update of green tea interactions with cardiovascular drugs and putative mechanisms. J Food Drug Anal 2018, 26(2S), S72-S77. 10. Abushammala IM. Interaction of sildenafil with herbal supplements: a review. Bull. Pharm. Sci., Assiut University, 2021, 44(2), 291-300. 11. Murtadha M, Raslan MA, Fahmy SF, Sabri NA. Changes in the pharmacokinetics and pharmacodynamics of sildenafil in cigarette and cannabis smokers. Pharmaceutics 2021, 13, 876. https://doi.org/10.3390.


Poprzedni artykuł

Zgaga – jak radzić sobie z przykrą dolegliwością?

Następny artykuł

Wakacyjna apteczka turysty

Polecane dla Ciebie

Szkolenia