Zawiesiny (Suspensiones) zaliczamy do szerokiej grupy płynnych postaci leków. Charakteryzują się posiadaniem równomiernie rozproszonych i sproszkowanych cząstek stałej substancji leczniczej, które zawieszono w odpowiedniej cieczy. Najlepiej byłoby, aby z każdej substancji recepturowej można było uzyskać roztwór. Taka postać gwarantuje najlepsze rozproszenie i do tego pozostaje ono trwałe w czasie przydatności leku do użycia. Niestety nie zawsze tak się dzieje, dlatego możliwość uzyskania zawiesiny poszerza grono surowców recepturowych, które można wprowadzić do organizmu/użyć w postaci płynnej.

Recepta

Rp.

Detreomycini 3,0
Sulphuris ppt. 2,0
Glicerini
Zinci oxydati
Talci veneti aa 10,0
Spir. Vini 70O
Aquae dest. aa ad 100,0
M.f.susp.
D.s. 1x na noc

Zawiesiny w recepturze aptecznej

Zawiesiny także możemy podzielić na te do użytku wewnętrznego oraz te do użytku zewnętrznego. Obecnie w recepturze rzadko wykonuje się ten pierwszy rodzaj, dlatego w artykule skupię się na zawiesinach zewnętrznych, których doskonałym przykładem będzie poniższa recepta. Warto też dodać, że wielkość cząstek w przypadku zawiesin do użytku zewnętrznego powinna być nie większa niż 80 µm, dlatego istotnym aspektem będzie odpowiednia mikronizacja proszków i następnie ich ujednolicenie.

Podany przepis jest przykładem pudru płynnego czyli zawiesiny stosowanej na zmiany skórne, gdzie po odparowaniu rozpuszczalników na skórze pozostaną substancje proszkowe. Mamy tutaj receptę złożoną, wieloskładnikową, zawierającą kilka substancji sypkich oraz kilka rozpuszczalników. Z tego względu najpierw przeanalizuję właściwości każdego składnika.

Detreomycyna syn. chloramfenikol

Z reguły biały, szarawobiały lub żółtawobiały miałki, krystaliczny proszek, może przyjąć też postać drobnych kryształów, igieł lub wydłużonych płytek. Substancja trudno rozpuszczalna w wodzie, łatwo rozpuszczalna w etanolu 96%(v/v) i glikolu propylenowym. Detreomycyna jest antybiotykiem, dlatego cały lek należy sporządzić jako jałowy.

Stężenie detreomycyny w recepcie: 3%
Stężenie detreomycyny wg FP: podano jedynie stężenia zwykle stosowane, zewnętrznie maść – 2,0%, maść do oczu – 1,0%, krople do oczu – 0,5%.

Wniosek: Mamy tutaj przykład recepty, gdzie stężenie chloramfenikolu jest wyższe niż zwykle stosowane podane w Farmakopei (w odniesieniu do maści), brak jest stężeń maksymalnych. Z tego względu porównanie ma tylko charakter orientacyjny, a interpretacja wyniku opiera się najczęściej na podstawie posiadanej wiedzy i zdobytego doświadczenia. Stężenie detreomycyny 3% jest dość często przepisywane przez lekarzy, lek z pewnością można wykonać bez konieczności korekty dawki.

Siarka strącona syn. siarka do użytku zewnętrznego

Ma postać żółtego proszku, praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, rozpuszczalna w disiarczku węgla, trudno rozpuszczalna w olejach roślinnych.

Stężenie siarki w recepcie: 2%
Stężenie siarki według FP (zwykle stosowane): maść zasypka zawiesina 5,0%-30,0%

Wniosek: stężenie siarki w recepcie nie przekracza podanych stężeń farmakopealnych

Gliceryna syn. glicerol 85%

Z wyglądu syropowata ciecz, tłusta w dotyku, bezbarwna lub prawie bezbarwna, przezroczysta, bardzo higroskopijna, miesza się zarówno z wodą jak i z etanolem 96% (v/v). W przepisanej zawiesinie gliceryna pełni kilka ważnych zadań: zwilżenie proszków, zniwelowanie różnicy gęstości faz oraz zwiększenie lepkości fazy rozpraszającej. Całościowo ma ona zmniejszyć szybkość sedymentacji zawiesiny, co finalnie ma zapewnić jednolite stężenie tuż po zmieszaniu a tym samym, w czasie stosowania leku.

Tlenek cynku

Z wyglądu miękki biały lub jasnożółtawy, bezpostaciowy proszek, który jest wolny od gruboziarnistych cząstek. Praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie i etanolu 96% (v/v). Rozpuszcza się natomiast w rozcieńczonych kwasach nieorganicznych.

Stężenie tlenku cynku w recepcie: 10%
Stężenie tlenku cynku wg FP (zwykle stosowane): maść, pasta 15,0%-25,0%

Wniosek: stężenie tlenku cynku w recepcie nie przekracza podanych stężeń farmakopealnych

Talk

Sproszkowany, oczyszczony, naturalny, uwodniony krzemian magnezu. Z wyglądu lekki, jednorodny, biały lub prawie biały proszek który jest tłustawy w dotyku (nieścierający). Substancja praktycznie nierozpuszczalna zarówno w wodzie, etanolu 96% (v/v) jak i w rozcieńczonych roztworach kwasów i wodorotlenków litowców. Talk nie został ujęty w tabeli dawek FP, dlatego pominięto sprawdzanie stężenia.

Całościowo zawiesina będzie wykazywać działanie silnie przeciwbakteryjne, ściągające, osuszające. Stosowana do przecierania cery z niedoskonałościami najczęściej o podłożu trądzikowym.

Wykaz substancji do odważenia

chloramfenikol 3 g
siarka 2 g
gliceryna 10 g
tlenek cynku 10 g
talk 10 g
woda 32,5 g
etanol 70% (v/v) 32,5 g

Proponowane wykonanie

Ze względu na obecność detreomycyny lek wykonujemy z zachowaniem zasad aseptyki. Po odważeniu substancji, dobieramy moździerz z dzióbkiem odpowiedniej wielkości. Chloramfenikol rozpuszczamy w przepisanej ilości etanolu 70% (v/v). Pory moździerza zacieramy niewielką ilością tlenku cynku, następnie dodajemy stopniowo porcjami siarkę, potem dodajemy talk, który należy jedynie dokładnie wymieszać (można też z pomocą pistla, nie ma natomiast konieczności mocnego ucierania ze względu na miałki charakter substancji). Po zmikronizowaniu i wymieszaniu proszków, do moździerza porcjami dodajemy glicerynę, następnie dodajemy etanolowy roztwór detreomycyny. Na końcu dodajemy wodę, pamiętając o pozostawieniu niewielkiej ilości w zlewce, w celu popłukania moździerza. Uzyskaną jednorodną zawiesinę przenosimy do sterylnej butelki o pojemności 125 ml. Lek opisujemy na pomarańczowej sygnaturze, dodajemy napis „zmieszać przed użyciem”.

Okres przydatności do użycia

Zawiesiny, tak jak pozostałe płynne postaci leków, charakteryzują się zazwyczaj niewielką trwałością, ze względu na obecność wody stanowiącej idealne środowisko do rozwoju bakterii. W przypadku tej konkretnej recepty w składzie mamy przepisany etanol 70% (v/v), w przeliczeniu na czysty etanol będzie to ilość wynosząca około 20 g, co finalnie daje stężenie w całym leku wynoszące około 25% (v/v). Fakt ten znacząco wpłynie na przedłużenie terminu przydatności do użycia. Kolejnym ważnym aspektem jest obecność antybiotyku, co z kolei będzie ujemnie wpływać na ważność leku. Literatura podaje, że maksymalny czas przechowywania chloramfenikolu w roztworach wynosi 42 dni w temperaturze lodówkowej. Ponadto chloramfenikol zaliczany jest do grupy substancji wrażliwych na światło. Biorąc pod uwagę powyższe kwestie, okres przydatności do użycia proponuję przyjąć 30 dni bez konieczności przechowywania w lodówce, lecz z uwzględnieniem przechowywania w ciemnym miejscu.