Nauka
Trimetoprim w leczeniu zakażeń układu moczowego
6 minut
autor: dr n. med. Michał Puszyński
Katedra i Klinika Urologii i Onkologii Urologicznej Pomorskiego Uniwersytetu Medycznego
Dane sugerują, iż 1 na 3 kobiety miała zdiagnozowaną infekcję układu moczowego i była z tego powodu leczona już przed 24. r.ż. Połowa z tych kobiet będzie miała nawrót zakażenia w ciągu życia, a aż 27% doświadcza nawrotu zakażenia układu moczowego w ciągu 6 miesięcy.
Problem przewlekłego leczenia z powodu infekcji układu moczowego dotyczy zatem sporej grupy kobiet. U mężczyzn problem infekcji układu moczowego nie jest aż tak powszechny ze względu na różnice w budowie dolnej części układu moczowego. Infekcje układu moczowego u mężczyzn zazwyczaj traktowane są jako powikłane i wymagają dalszej diagnostyki, nawet jeżeli epizod infekcji wystąpił jednokrotnie.
W przypadku nawrotowych infekcji układu moczowego u kobiet wymagane jest wprowadzenie stałej profilaktyki zapobiegającej nawrotom. W tym celu należy zaproponować ograniczenie stosowania środków plemnikobójczych oraz mikcję po stosunku – są to metody o słabo udowodnionej skuteczności, jednak ze względu na łatwość zastosowania są polecane. Kolejnym sposobem jest stosowanie preparatów zawierających żurawinę, jednak ich skuteczność również może być niewystarczająca.
Najskuteczniejszą zalecaną strategią w przypadku przewlekłego/nawrotowego zapalenia pęcherza moczowego jest profilaktyka antybiotykowa stosowana codziennie. Trimetroprim można stosować samodzielnie lub w połączeniu z preparatami ziołowymi odkażającymi drogi moczowe (dostępne bez recepty). Jako profilaktykę ciągłą trimetoprim stosuje się w dawce 100 mg codziennie.[1, 2, 3]
Trimetoprim – charakterystyka
- Inhibitor reduktazy kwasu dihydrofoliowego (DHFR), pochodna diaminopirymidyny o działaniu bakteriostatycznym. Hamuje DHFR będącą bakteryjnym enzymem uczestniczącym w metabolizmie kwasu foliowego, katalizującym przemianę kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy – postać biologicznie czynną.
- Spektrum przeciwbakteryjne in vitro: E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae, Enterobacter spp., Citrobacter spp., H. influenzae, Hafnia spp., Legionella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp.,
S. aureus, S. epidermidis, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Vibrio spp., Yersinia spp. Po podaniu p.o. wchłania się prawie całkowicie. Tmax: 0,6-4 h. - W ok. 50% wiąże się z białkami osocza. Trimetoprim jest słabą zasadą o właściwościach lipofilnych. Stężenie trimetoprimu jest zwykle większe w tkankach niż w osoczu, szczególnie duże stężenia leku notuje się w płucach i nerkach. Stężenie trimetoprimu większe niż w osoczu występuje również w żółci, wydzielinie i tkance gruczołu krokowego, ślinie, plwocinie oraz wydzielinie gruczołów pochwowych. Stężenia osiągane w cieczy wodnistej, pokarmie kobiecym, płynie mózgowo-rdzeniowym, wydzielinie ucha środkowego, płynie stawowym oraz płynie międzykomórkowym są wystarczające do uzyskania działania przeciwbakteryjnego.
- Trimetoprim przenika do płynu owodniowego i tkanek płodu, osiągając stężenie zbliżone do stężenia w osoczu matki. Metabolizowany głównie w wątrobie w 10-20%. T1/2 wynosi 8,6-17 h przy prawidłowej czynności nerek i zwiększa się 1,5-3-krotnie przy klirensie kreatyniny <10 ml/min. Trimetoprim wydalany jest głównie przez nerki – 50-80% dawki wydala się z moczem w ciągu 24 h w postaci niezmienionej. W moczu stwierdza się również metabolity.
źródło: Indeks leków Medycyna Praktyczna [http://indeks.mp.pl/leki/desc.php?id=794]